项目12栓剂制备92讲解.pptx

项目12栓剂制备

【学习目标】1．掌握栓剂的概念、分类、处方组成、制备方法、及质量检查。2．熟悉栓剂的处方设计方法。3．了解栓剂的包装与贮存。

【知识图谱】

任务12.1工艺制备

【任务描述】栓剂是腔道给药的剂型之一，具有悠久历史。本任务主要是学习栓剂的定义、分类、处方组成和制备方法，按照栓剂的生产工艺流程，完成栓剂制备。

【知识准备】定义：栓剂（suppositories）系指原料物与适宜基质等制成供腔道给药的固体制剂。栓剂在常温下为固体，塞入人体腔道后，在体温下迅速软化，熔融或溶解于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。12.1.1基础知识

【知识准备】分类：栓剂因施用腔道的不同，分为直肠栓、阴道栓和尿道栓。直肠栓为鱼雷形、圆锥形或圆柱形等；阴道栓为鸭嘴形、球形或卵形等；尿道栓一般为棒状，阴道栓可分为普通栓和膨胀栓。特点：①药物不受胃肠pH值或酶的破坏而失去活性；②对胃黏膜有刺激性的药物可用直肠给药，可免受刺激；③对不能或者不愿吞服片、丸及胶囊的患者，尤其是伴有呕吐的患者、婴儿和儿童可用此法给药；④药物直肠吸收，比口服药物的肝脏首过作用小、干扰因素少；⑤使用上不如口服方便，生产成本比片剂、胶囊剂高，生产效率低。12.1.1基础知识

【知识准备】基质：理想的栓剂基质应具备以下要求：1.在室温下具有适宜的硬度与韧性，塞入腔道时不发生变形或碎裂，在体温下易软化、融化或溶解，熔点与凝点间距不宜过大。2.与药物混合不发生反应，不妨碍主药的作用与含量测定。3.对黏膜无刺激性，无毒性和致敏性。4.释药速度应符合治疗要求，需产生局部作用者一般要求释药缓慢、持久。5.油脂性基质要求酸值在0.2以下，皂化值为200～245，碘值低于7。6.具有润湿或乳化能力，能混入较多的水。7.适用于挤压成型法及模制成型法制备栓剂。12.1.1基础知识

【知识准备】12.1.1基础知识常用的栓剂基质油脂性基质水溶性基质可可豆脂半合成或全合成脂肪酸甘油酯氢化植物油甘油明胶聚乙二醇泊洛沙姆聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯

【知识准备】12.1.1基础知识常用的栓剂附加剂种类作用常用物质硬化剂避免栓剂在贮藏或使用时过软白蜡、蜂蜡、鲸蜡醇等增稠剂增加基质稠度氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油酯吸收促进剂促进药物释放吸收非离子型表面活性剂、氮酮、水杨酸钠、尿素吸收阻滞剂减缓药物吸收硬脂酸、蜂蜡、HPMC、海藻酸抗氧剂防止药物氧化丁基羟基茴香醚（BHA）、二丁基羟基甲苯（BHT）、没食子酸酯防腐剂防止生霉变质羟苯甲酯类着色剂改变栓剂颜色水溶性或脂溶性着色剂乳化剂利于与基质不相混合液相成分的混合均匀聚山梨酯类、脂肪酸山梨坦类增塑剂降低脆性，防止栓剂破裂聚山梨酯80、蓖麻油、甘油、丙二醇

【知识准备】基质的用量计算：栓剂基质的用量可根据置换价（DV）进行计算。置换价是指药物的重量与同体积基质的重量之比。置换价的计算公式为：用测定的置换价可以计算出制备含药栓需要的基质重量x：12.1.1基础知识M：含药栓的平均栓重G：纯基质栓的平均栓重W：每个栓剂的平均含药量n：拟制备栓剂的枚数

【知识准备】12.1.2工艺流程

【任务实施】12.1.3药物与基质的混合药物与基质的混合可按下法进行：若为脂肪性基质时，油溶性药物如苯酚、水合氯醛、樟脑等，可直接混入基质中使之溶解。但如加入的量较大能降低基质的熔点或使栓剂软化时，需加入适量石蜡或蜂蜡调节；不溶于油脂而溶于水的药物如生物碱、浸膏等，可加入少量的水配成浓溶液，用适量的羊毛脂吸收后再与基质混合；不溶于油脂、水或甘油的药物，需要先研磨成细粉并全部通过6号筛，再与基质混合均匀；若为水溶性和亲水性基质时，可溶性药物直接溶解于基质中，不溶性药物制成细粉加入。

【任务实施】12.1.4栓剂的制法栓剂的制法有热熔法、冷压法和搓捏法三种，可按基质的不同类型而选择。热熔法：热熔法(fusionmethod)主要有加热、熔融、注模、冷却脱模等过程。热熔法应用较广泛，工艺流程如下：基质?水浴?熔化?加药物?注模?冷却成型?刮平?脱模?包装

【任务实施】12.1.4栓剂的制法系将计算量的基质锉末用水浴或蒸气浴加热熔化，温度不易过高，然后按药物性质以不同方法加入，混合均匀后，倾入涂有润滑剂的栓模中至稍为溢出模口为度。放冷，待完全凝固后，削去溢出部分，开模取出。栓模孔内涂的润滑剂通常有两类：①脂肪性基质的栓剂，常用软肥皂、甘油各一份与95%乙醇五份混合所得的润滑剂；②水溶性或亲水性基质的栓剂，则用油性为润滑剂，如