天然药物化学药学系教研室讲解.ppt

第一章绪论教学目的和要求1、掌握有效成分和无效成分的关系2、熟悉天然药物化学在新药研发中的地位3、了解天然药物化学在中医药现代化中的作用第一节绪论一、天然药物化学定义及内容天然药物防治疾病的物质基础—化学成分研究对象天然药物中主要化学成分的类型、结构及分类、理化性质、检识、提取、分离、结构测定等。研究内容定义运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。有效部位含有一种主要有效成分或一组结构相近的有效成分的提取分离部位。有效成分有生物活性或能防病治病作用的化学成分单体即化合物。指具有一定分子量、分子式、理化常数和确定的化学结构式的化学物质。二、重要概念天然药物化学运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。三、天然药物的化学成份分为三类：1、有效成份：具有显著生理活性和药理作用，在临床上有一定应用价值的成份。2、辅成份：具有次要生理活性和药理作用的成份，有时候他们在临床上也有一定应用价值。有些辅成份能促进有效成份的吸收，增强疗效。3、无效成份：无生理活性临床上无医疗作用的成份。四、天然药物化学研究流程图提取总提取物初步分离天然药物(品种鉴定，查阅资料)层析分离结构鉴定五、在药学专业中的地位天然药物化学既是一门专业课，同时具有专业基础课的性质，也就是说药物化学、药物分析、药剂学等课程需要的基础知识。六、天然药物化学在新药研发中的地位有效部位或有效成分天然药物化学药理作用有效部位或有效成分药理学天然药物化学药理作用一定的剂型有效部位或有效成分药理学药剂学中药化学药理作用一定的剂型质量标准有效部位或有效成分药理学药剂学药物分析学中药化学药理作用一定的剂型质量标准有效部位或有效成分药理学药剂学药物分析学天然药物化学临床前新药七、研究有效成分的意义1、有利于改革剂型和提高临床疗效2、有利于控制中药材质量3、为药物的工业化生产提供质量保证4、扩大药源5、寻找新药6、根据构效关系，探讨治病机理，合成新药阐明药效的物质基础探索防治疾病的原理如麻黄阐明炮制原理如黄芩促进药效理论研究辛味药、行气药如麻黄桂枝阐明配伍原理如溶解度柴胡与人参八、在中医药现代化中的作用八、在中医药现代化中的作用1阐明天然药物药效物质基础，探索中药防治疾病原理天然药物治病的物质基础是它的化学成分，中药化学就是阐明天然药物产生功效的究竟为何物物质，为探索天然药物防治疾病的原理提供了前提和物质基础。麻黄发汗散寒平喘利水挥发油成分α-松油醇麻黄碱和去甲麻黄碱伪麻黄碱2促进天然药物药性理论研究的深入天然药物药性理论是指中药具有的“四气”（寒、热、温、凉）、“五味”（辛、甘、酸、苦、咸）等，在治疗不同疾病时要根据药性理论进行选择。研究发现，辛味药大多数含有挥发性成分，如麻黄、桂枝、细辛等，均有发汗解热作用。3阐明天然药物复方配伍的原理天然药物配伍可能存在天然药物有效成分之间产生物理的或化学的相互作用，从而使方剂中的有效成分无论在质的方面，还是在量的方面都与单味药有所改变。4阐明天然药物炮制的原理研究天然药物炮制前后化学成分或有效成分的变化，将有助于阐明天然药物炮制的原理、改进传统的炮制方法、控制炮制品的质量、丰富中药炮制的内容。经天然药物化学的研究表明，黄芩在冷水浸泡过程中，黄芩苷被酶水解成黄芩素，后者不稳定易氧化成醌类化合物而显绿色，导致抑菌活性降低。因此，认为黄芩应以北方的蒸或用沸水略煮的方法进行炮制。黄芩炮制南方：冷水泡北方：热水煮酶水解变绿(淡黄芩)仍保持黄色黄芩苷黄芩素（黄色）醌类（绿色）九、在中医药产业化中的作用1、建立和完善质量评价标准：中药质量控制方法主要是检查有效成分含量2、改进剂型提高疗效：注射剂双黄连3、开发新药扩大药源：小檗碱（黄连素)、三棵针、古山龙、黄柏;秋水仙生物碱,山慈菇、嘉兰L/O/G/O本书是全国医药职业教育药学类规划教材之一，依照教育部〔2006〕16号文件要求，结合我国高职教育的发展特点，根据《天然药物化学》教学大纲的基本要求和课程特点编写而成。

根据高职高专教育的特点，本教材内容不强调系统性，重点集中在生物碱类、黄酮类、醌类