实用药物学基础第十章内分泌系统药物讲解.pptx

实用药物学基础第十章内分泌系统药物

第一节性激素类药物第二节肾上腺皮质激素类药物目录第十章内分泌系统药物第三节胰岛素及口服降血糖药

一、内分泌、内分泌系统与激素外分泌是一类有导管的腺体，其分泌物不进入血液，且由导管流出。如肝脏产生胆汁，通过总胆管流到十二指肠。唾液腺、汗腺、皮脂腺、胃腺、肠腺、肝等均属于外分泌腺。内分泌定义：具有分泌功能的细胞分泌的物质不经导管直接进入血液或其他体液的过程。组成：由内分泌腺及分散在某些组织器官中的内分泌组织和内分泌细胞所组成。第十章内分泌系统药物

人体内唯一的一个既是外分泌腺又是内分泌腺的腺体胰腺外分泌腺，产生胰液，经胰管输入十二指肠，其中含有各种消化酶。胰岛是胰脏内一堆又一堆的细胞构成的器官，胰岛是内分泌腺，产生胰岛素。胰岛的β-细胞分泌胰岛素，起降低血糖，促进肝糖原的合成等作用。胰岛的α-细胞分泌胰高血糖素，可以促进肝糖原分解，使血糖升高。胰岛素和胰高血糖素互相反馈，控制血糖稳定在一个小的范围内。如果因为任何原因导致胰岛素绝对或相对不足，就会导致糖尿病。胰脏第十章内分泌系统药物

（二）内分泌系统的组成人体主要内分泌腺内分泌腺内分泌组织内分泌细胞内分泌系统的功能：维持内环境的稳定调节新陈代谢调节生长发育调控生殖过程第十章内分泌系统药物

二、激素的分类及信息传递方式激素（hormone）：由内分泌腺或散在的内分泌细胞所分泌的在细胞间传递信息的生物活性物质。根据化学性质分为：蛋白质和肽类激素：氨基酸或小分子蛋白组成，下丘脑调节肽、胰岛素、胃肠激素等。胺类激素：络氨酸衍生物，甲状腺、肾上腺髓质激素。类固醇激素：肾上腺皮质激素、性激素。第十章内分泌系统药物

二、激素信息传递方式A.内分泌（远距分泌）；B.神经分泌；远距离分泌：激素被分泌入血后，经血流输送至远隔部位的靶组织发挥作用。神经内分泌：神经元合成的激素直接分泌到血液中，经血流输送发挥作用。第十章内分泌系统药物

二、激素信息传递方式C.内在分泌；D.自分泌；E.旁分泌内在分泌及自分泌：激素被分泌可以原位作用于产生该激素的细胞；甚至直接在合成激素的细胞内发挥作用。旁分泌：激素仅由组织液扩散而作用于邻近靶细胞发挥作用。第十章内分泌系统药物

三、激素作用的一般特征激素作用的一般特征高效作用信使作用特异作用相互作用协同作用拮抗作用允许作用竞争作用第十章内分泌系统药物

四、激素的作用机制激素的作用机制细胞膜受体介导的激素作用机制细胞内受体介导的激素作用机制第十章内分泌系统药物

四、激素的作用机制细胞膜受体介导的激素作用机制示意图第十章内分泌系统药物

四、激素的作用机制细胞内受体介导的激素作用机制示意图H.激素；R1.胞质受体；R2.胞核受体第十章内分泌系统药物

性激素类药物第一节第十章内分泌系统药物

重点难点重点：1.常见性激素类药物的药理作用、适应证和不良反应。难点：1.各性激素类药物的适应证易混淆，要正确区别。2.常见的不良反应的理解和记忆。第一节性激素类药物

甾体激素类的结构特征第一节性激素类药物ADCB

甾体激素类的结构特征及分类第一节性激素类药物甾体激素盐皮质激素糖皮质激素雌激素雄激素肾上腺皮质激素性激素孕激素雄甾烷雌甾烷孕甾烷ADCB雌甾烷雄甾烷孕甾烷

结构特征：1.具有雌甾烷的基本结构。2.同时兼有A环芳构化、3-OH和17β-OH的特征。3.若在17α位引入乙炔基，则具有口服活性。4.3-OH和17β-OH成酯能延长作用时间或提高药物作用的选择性。5.甾核不是雌激素的必需基团，满足雌激素特征的二苯乙烯衍生物和天然化合物也具有雌激素的活性，比如己烯雌酚。一、雌激素

雌二醇Estradiol第一节性激素类药物【药理作用】本品可促进和调节女性性器官和第二性征的正常发育；抑制排卵和减少乳汁分泌；对抗雄激素作用。【适应证】用于卵巢激素分泌不足或卵巢功能不全引起的各种症状，如功能性子宫出血、子宫发育不全、原发性闭经及月经失调、更年期综合征等。也用于前列腺癌的治疗。【主要不良反应】子宫内膜过度增生、乳房胀痛等。【用药注意事项】选用最低有效量并加用孕激素可降低子宫内膜癌的危险。子宫内膜炎、肝、肾功能不全者慎用；对有代谢性骨病伴高血钙患者应慎用。哺乳期妇女禁用。

甾体避孕药作用机制：性激素负反馈调节改变宫颈黏液性质干扰子宫内膜的正常发育转化影响输卵管正常收缩二、孕激素及甾体避孕药第一节性激素类药物甾体避孕药不良反应：类早孕反应突破性出血长期使用月经量减少，经期缩短凝血功能加强抑制乳汁分泌

黄体酮Progesterone【药理作用】维持妊娠和正常月经的功能，抑制妊娠期间的排卵。【适应证】用于习惯性流产、