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atogepant阿托吉泮专利及合成路线调研报告
一、基本信息
名称：atogepant、阿托吉泮
Cas号：1374248-81-3
分子式：C29H23F6N5O3
分子量：603.515
原研单位：Merck、AbbVie
结构式：
状态：
美国2021-09-28批准
欧盟2023-08-11批准
中国香港2024-07-03批准
剂型及规格：口服片剂、10mg\30mg\60mg
适应症：偏头痛
二、在研及上市情况
Atogepant是一种口服给药的降钙素基因相关肽（CGRP）受体拮抗剂，专门
用于成人偏头痛的预防治疗。CGRP是一种血管舒张神经肽，其释放水平在偏头
痛发作时明显增高，而且与头痛程度正相关。CGRP及其受体在与偏头痛发病机
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制相关的神经系统区域中表达。研究显示，选择性CGRP受体拮抗剂对偏头痛的
治疗具临床益处。
Atogepant由Allergan研制，2015年8月，Allergan从Merck以首付2.5亿
美元加最高达9.65亿美元里程金及利润分成的代价，购入了2个处于早期临床
的口服小分子CGRP（降钙素基因相关肽）受体抑制剂MK-1602（ubrogepant，
发作期治疗）和MK-8031（atogepant，预防性治疗）。
2021年9月28日，FDA批准Atogepant用于预防性治疗成人发作性偏头
痛，并在2023年4月19日扩张适应症申请，用于预防慢性偏头痛。
目前，国内处于临床阶段。
三、原研专利
1、化合物专利
CN201180064736.X，哌啶酮羧酰胺氮杂茚满CGRP受体拮抗剂，有权，申
请日2011-11-10，到期日2031-11-10。
2、制剂专利
CN201580006288.6，CGRP-活性化合物的片剂制剂，有权，申请日2015-01-
30，到期日2035-01-30。分案CN202010812438.5，实审。
3、合成专利
WO2013169348A1，processformakingcgrpreceptorantagonists，申请日
2013-03-13。
4、用途专利
CN201980038686.4，偏头痛的治疗，实审，申请日2019-06-07。
WO2020214906A1，cgrpantagonistsforthetreatmentofmedicationoveruse
2
headache,post-traumaticheadache,post-concussionsyndromeandvertigo，申请日
2020-04-17。
CN202180054911.0，治疗偏头痛，实审，申请日2021-07-29。
WO2023049920A1，combinationcomprisingatogepantfortreatingmigraine，
申请日2022-09-27。
WO2023173005A2，preventivetreatmentofmigraine，申请日2023-03-09。
四、合成路线
1、来源：CN201180064736.X，哌啶酮羧酰胺氮杂茚满CGRP受体拮抗剂（原
研化合物专利）
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2、来源：WO2013169348A1，processformakingcgrpreceptorantagonists
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2025.02
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