项目缓控释制剂制备讲解.pptx

项目18缓控释制剂制备;【学习目标】;【知识图谱】;任务18.1缓控释制剂工艺制备

;【任务描述】;18.1.1缓控释制剂的基础知识;（3）迟释制剂系指在给药后不立即释放药物的制剂，包括肠溶制剂、结肠定位制剂和脉冲制剂等。

（4）微粒制剂系指药物或与适宜载体（一般为生物可降解材料），经过一定的分散包埋技术制得具有一定粒径（微米级或纳米级）的微粒组成的固态、液态、半固态或气态药物制剂。

（5）靶向制剂系指采用载体将药物通过循环系统浓集于或接近靶器官、靶组织、靶细胞和细胞内特定结构的一类新制剂。;2.常用缓控释制剂载体辅料

（1）口服固体缓释、控释制剂

①骨架型缓释材料

亲水凝胶骨架材料、不溶性骨架材料和生物溶蚀性骨架材料。

②包衣膜型缓释材料

不溶性和肠溶性高分子材料。;（2）微粒给药系统

①天然材料

明胶、蛋白质（如白蛋白）、淀粉、壳聚糖、海藻酸盐、磷脂、胆固醇、脂肪油、植物油等。

②半合成材料

氢化大豆磷脂、聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺、甲基纤维素、乙基纤维素、羧甲纤维素盐、羟丙甲纤维素等。

③合成材料

聚乳酸、聚氨基酸、聚酰胺、聚乙烯醇等。;缓释、控释和迟释制剂研发应结合临床需求与药物特性进行可行性评价，并非所有的口服药物都适合制成缓控释制剂。设计缓释、控释和迟释制剂时应考虑药物的理化性质、生物药剂学性质、药物动力学性质、药效学性质以及临床需求等因素。

;包合物指一种分子（药物，客分子）被全部或部分包藏于另一种分子（环糊精及其衍生物，主分子）的空穴结构内形成的特殊复合物。

目前在制剂中常用的包合材料为β-环糊精及其衍生物。

包合物的制备方法包括：饱和水溶液法、研磨法、超声波法、冷冻干燥法和喷雾干燥法。;实例分析：布洛芬羟丙基-β-环糊精包合物的制备;18.1.4脂质体制备;实例分析：盐酸小檗碱脂质体;18.1.5微球制备;实例分析：明胶微球的制备;1.缓控释制剂包括缓释制剂、控释制剂、迟释制剂、靶向制剂、微粒制剂等。

2.口服固体缓控释制剂常利用高分子化合物作为阻滞剂控制药物的释放速度，可分为骨架型和包衣膜型。微粒给药系统常用的载体材料包括天然、半合成和合成三类。

3.设计缓释、控释和迟释制剂时应考虑药物的理化性质、生物药剂学性质、药物动力学性质、药效学性质以及临床需求等因素。

4.包合物、脂质体、微球等制剂新技术;感谢聆听！