中枢神经系统CentralNervousSystem由脑和脊髓组成脑和脊髓是各种反射弧的中枢部分是.ppt

南京医科大学药理教研室汪红仪第二章中枢神经系统药物中枢神经系统（CentralNervousSystem）：由脑和脊髓组成（脑和脊髓是各种反射弧的中枢部分），是人体神经系统的最主体部分，在机体生理活动中发挥主导和协调作用。第二章中枢神经系统药物中枢神经系统药物：主要通过调节中枢神经系统的兴奋或抑制状态而产生相应作用的药物，主要有以下几类：1、镇静催眠药2、抗行为异常药3、抗精神病药4、抗焦虑及抗抑郁药5、镇痛药6、中枢兴奋药

第一节镇静催眠药

sedative-hypnotics

一、镇静催眠药的概念对中枢神经系统具有选择性抑制，能够引起镇静和催眠作用的药物。镇静药和催眠药之间并无本质区别，剂量不同才产生不同效果。二、镇静催眠与剂量的关系小剂量中等剂量大剂量过量镇静催眠麻醉死亡三、理想的镇静催眠药理想的催眠药应能依需要纠正各种类型的失眠(难入睡、易醒、早醒等)，引起完全类似于生理性的睡眠四、常用镇静催眠药分类巴比妥类苯二氮卓类（BDZs）其它类2、理化性质（1）弱酸性（2）水解性（3）鉴别反应：可与银盐反应、与吡啶和硫酸铜反应、可使溴水和高锰酸钾溶液褪色1.长效巴比妥抗惊厥苯巴比妥抗惊厥、抗癫痫2.中效戊巴比妥抗惊厥异戊巴比妥镇静催眠3.短效司可巴比妥抗惊厥、镇静催眠4.超短效硫喷妥钠静脉麻醉选择性抑制中枢神经系统，随剂量增加出现镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用，剂量过大可抑制呼吸而致死（1）镇静催眠缩短REM睡眠缺点（2）抗惊厥癫痫大发作和癫痫持续状态（3）麻醉及麻醉前给药短效及超短效药/长效及中效药(4）增强中枢性抑制药作用与解热镇痛药合用1.催眠量，后遗效应：宿醉(hangover)2.过敏反应3.依赖性长期连续服用4.抑制呼吸中枢抑制程度与剂量成正比5.肝药酶诱导作用表现：深度昏迷、高度呼吸抑制、血压下降、体温降低、休克及肾功能衰竭直接死因：深度呼吸抑制维持血压和呼吸：吸氧，行人工呼吸，气管切开应用中枢兴奋药（回苏灵、贝美格等）用碳酸氢钠等碱性药物加速药物排泄二、苯二氮卓类（benzodiazepines，BZ或BDZ）1、分子结构苯二氮卓类是最常用的镇静药和抗焦虑药。此类化合物是苯并二氮环上的氢被不同基团取代后的产物。此类化合物的基本药理作用类似。2、常用药物地西泮（diazepam，安定）硝西泮（nitrazepam）氯硝西泮（clonazepam）氟硝西泮（flurazepam,氟安定）奥沙西泮（oxazepam）三唑仑（triazolam）艾司唑仑（estazolam）3、苯二氮卓类的优点：1.治疗指数高，对呼吸影响小，安全范围大2.对REM影响较小，停药后代偿性反跳较轻3.对肝药酶几无诱导作用4.依赖性、戒断症状较轻5.思睡、运动失调等副作用较轻地西泮的体内过程弱碱性药物吸收好，血浆蛋白结合率较高99%脂溶性很高肝肠循环头昏、嗜睡、乏力Iv过快可抑制呼吸和循环功能过量饮酒或用其他中枢抑制药加重中毒耐受性、依赖性和成瘾性氟马西尼（flumazenil，安易醒）初次静注0.1-0.2mg，每60s重复一次直到清醒，再以静脉滴注维持，维持量0.1-0.4mg/h，5、其他药物的临床应用奥沙西泮（oxazepam，舒宁）短效，焦虑及失眠，老年人及肾功能不良者硝西泮（nitrazepam,硝基安定）失眠、癫痫，儿童肌阵挛性发作氟西泮（flurazepam,氟安定）长效，作用快、强而持久，用于失眠氯氮卓（chlordiazepoxide,利眠宁）长效，用于焦虑症及失眠，有蓄积性三唑仑（triazolam）短效，镇静催眠作用显著，速效、强效、短效失眠和焦虑症三、其他镇静催眠药水合氯醛（chloralhydrate）入睡迅速，维持6～8小时刺激胃，过量损害心、肝、肾久服产生耐受性、依赖性和成瘾性甲丙氨酯（meprobamate，眠尔通，安宁）适用于老年患者加剧癫痫大发作格鲁米特（glutethim