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;本章要求;主要内容;第二节工艺路线选择的依据;药物合成工艺路线的选择;工艺路线的评价标准;1.汇聚式合成策略;汇聚式合成;1.汇聚式合成策略;收率的比较:以下均为六步反应;汇聚式合成的优点;2.反应步骤最少化;3.原料来源稳定;4.化学技术可行;4.反应条件和操作方式;;;在药物的合成工艺路线中,除工序多少对收率及成本有影响外,工序的先后次序有时也会对成本及收率产生影响。单元反应虽然相同,但进行的次序不同,由于反应物料的化学结构与理化性质不同,会使反应的难易程度和需要的反应条件等随之不同,故往往导致不同的反应结果,即在产品质量和收率上可能产生较大差别。
从收率角度看,应把收率低的单元反应放在前头,而把收率高的放在后边。这样做符合经济原则,有利于降低成本。最佳的安排要通过实验和生产实践的验证。;;单元反应的次序安排;5.生产设备可靠;6.后处理过程简单化;“一勺烩”操作的优点;吡罗昔康的合成;7.环境影响最小化;从原子经济性角度考虑:;注意事项;第三节工艺路线的改造途径;
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