帕利哌酮缓释片介绍.ppt

精神分裂症的治疗目标复燃/复发预防治疗依从性社会功能恢复维持期治疗03复燃/复发预防治疗依从性社会功能恢复恢复期治疗02进一步控制症状促进功能恢复预防长期不良效应预防自杀及后期症状急性期治疗01快速控制症状预防功能损伤预防自杀及有危害行为降低药物不良反应1帕利哌酮是利醅酮的主要代谢产物。作用机制尚不清楚。2目前认为是通过对中枢多巴胺2（D2）受体和5-羟色胺2（5HT2A）受体拮抗联合介导的。3帕利哌酮也是α1和α2肾上腺素能受体以及H1组胺受体的拮抗剂，可能是该药物某些其他作用的原因。4在体外，(+)-和(-)-帕利哌酮对映体的药理学作用相似。药理作用和作用机制体内过程单剂量服用帕利哌酮后，血浆中帕利哌酮浓度稳定升高，大约在服药后24小时到达峰浓度。在推荐剂量范围内（3mg-12mg），给药后的帕利哌酮药物代谢动力学与剂量成正比。帕利哌酮的终末半衰期大约是23小时。给予帕利哌酮后，多数受试者大约在4-5天内达稳态浓度。在9mg的帕利哌酮剂量下，平均稳态峰：谷比率是1.7，范围在1.2-3.1之间。体内过程帕利哌酮缓释片起效迅速，起始剂量即为治疗剂量，无需滴定。体内过程服用帕利哌酮后帕利哌酮的(XxX)和(-)对映异构体会相互转化，稳态时两者AUC的比例大约为1：6。与利醅酮的速释剂相比，帕利哌酮的释放特点使得其波动度极小。一项研究比较了精神分裂症患者服用帕利哌酮12mg，每日一次（作为缓释片给药）和利醅酮速释片4mg的稳态药代动力学，结果帕利哌酮缓释制剂的波动指数为38，而利醅酮速释制剂为125。临床作用精神分裂症：情感性精神障碍：治疗抑郁症状，治疗躁狂症状。分裂一情感障碍寄生虫病性妄想：这种患者错误地坚信，自己皮内或皮下感染了体外寄生虫(如虱子、臭虫或跳蚤等)或小型生物，引起瘙痒。不良反应1、增高痴呆相关性精神病老年患者的死亡率；2、脑血管不良反应，包括中风，痴呆相关性粗神症老年患者；3、抗精神病药恶性综合征；4、QT间期延长；5、迟发性运动障碍；6、高血糖和糖尿病；7、高催乳素血症；8、胃肠梗阻的可能性；9、体位性低血压和晕厥；不良反应可能的认知和运动功能障碍；吞咽困难；自杀；阴茎异常勃性；血栓性血小板减速少性紫癜；体温调节功能破坏；止吐作用；帕金森症或存在路易氏小体性痴呆患者的敏感性增高；影响代谢或血液动力学反应的疾病或病症。不良反应不良反应推荐剂量的帕利哌酮缓释片不引起明显EPS禁忌症其中本品（帕利哌酮）属于利培酮的代谢产物，因此禁忌用于已知对帕利哌酮、利培酮或本品中的任何成分过敏的患者中。已经在接受利培酮和帕利哌酮治疗的患者中观察到了超敏反应，包括过敏反应和血管性水肿。禁忌症已知该药物主要通过肾脏排泄，因此，中重度肾损害患者会出现清除率下降，该类患者应减少药物剂量。由于老年患者更易出现肾功能下降，因此在剂量选择上应加倍小心，有时可能需要监测肾功能。帕利哌酮为9-羟利培酮，是利培酮的活性代谢产物。在动物研究中，利培酮和9-羟利培酮可经乳汁分泌。利培酮和9-羟利培酮也可经人乳汁分泌。因此，在将本品给予哺乳期女性时，应小心用药。用药时，应权衡母乳喂养的已知益处和婴儿暴露于帕利哌酮的未知危险。考虑到帕利哌酮主要的中枢神经系统作用，本品应小心与其他中枢作用性药物和酒精联合使用。帕利哌酮会拮抗左旋多巴和其他多巴胺激动剂的作用。由于这些潜在的作用会诱导产生体位性低血压，因此在本品与其他具有该作用的治疗药物一同使用时可能会出现累积效应。帕利哌酮在CYP2D6的作用下只进行有限的代谢。在于健康受试者进行的相互作用研究中，在给予单剂3mg帕利哌酮的同时给予20mg/天的帕罗西汀（强效CYP2D6抑制剂），结果显示，在CYP2D6强代谢者中，帕利哌酮暴露量平均增高16%（90%Cl：4，30）。没有对较高剂量的帕罗西汀进行研究，临床相关性还不清楚。药物相互作用市场反馈与评价2016年销售额排名全球第48位，销售额为22.14亿美元。***********************帕利哌酮缓释片（invega）制作人：毛析文1450820048别名：芮达帕利哌酮缓释片药物简介；对症疾病的介绍以及病理介绍；所调查药物的药理作用以及临床应用范围体内过程；不良反应以及注意事项药物相互作用市场反馈以及评价参考文献的链接以及来源芮达是第一个也是唯一一个运用OROS缓释技术的非典型抗精神病药，它利用了渗透性压力保证了准确、恒定的24小时药物释放过程，无需起始剂量滴定。芮达每片药释放的时间是24小时，