药物化学 第2版 课件 第一章 绪论 .pptx

第一章绪论

目录药物化学的定位和主要任务01药物化学的发展简史02药物化学课程学习方法03

第一节药物化学的定位和主要任务

一、药物化学的定位和主要任务案例：早在16世纪，西班牙探险家们便注意到南美土人通过咀嚼古柯植物的叶子来提神。1855年，德国化学家弗里德里希（G.Friedrich）首次从古柯叶中提取出麻药成分，这是人类首次从科学角度认识到古柯叶中的有效成分。1859年，奥地利化学家纽曼（AlbertNeiman）又精制出更高纯度的物质，并将其命名为“可卡因”（Cocaine）。讨论：可卡因是药物化学的研究对象吗？

药物一般知识简介药物的定义它们是人类用来预防、诊断、治疗疾病有目的的调节机体生理功能提高生活质量保持身体健康的物质一、药物化学的定位和主要任务

药物一般知识简介药物的分类（按来源）天然药物化学药物生物药物一、药物化学的定位和主要任务

药物化学天然矿物（无机盐）动植物中的有效成分植物药：麻黄碱、青蒿素动物药：斑蝥素（羟基斑蝥胺）化学合成及半合成的药物生物合成的药物已知确定结构的单一物质一、药物化学的定位和主要任务

研究化学药物的化学性质和合成、药物与生物体的相互作用、发现和发展新药的一门综合性学科。药物化学英文medicinalchemistry药物化学一、药物化学的定位和主要任务

药物化学研究内容作用靶点稳定性化学药物结构组成理化性质制备方法构效关系生物效应体内代谢新药的发现和发明一、药物化学的定位和主要任务

药物化学的主要任务药物的化学结构与理化性质的关系药物的构效关系（SAR）1为有效利用现有化学药物提供理论基础—临床药物化学一、药物化学的定位和主要任务

药物化学的主要任务化学结构修饰（改造老药）药物的体内化学（代谢）：体内的化学变化，吸收、分布、代谢、排泄药物制剂：稳定性、使用保存、剂型选择与制备、配伍禁忌、合理用药药物的质量分析：性状、鉴别、检查、含量测定、近代分析（UV、IR、NMR、MS）都脱离不了化学结构与理化性质的规律1一、药物化学的定位和主要任务

药物化学的主要任务为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺工艺——“化学制药工艺学”寻找或优化药物的合成路线或工艺条件，改进药物的合成设计和生产流程，并在药物合成中不断引入新技术、新方法、新原料、新工艺；千方百计降低药品生产成本，不断提高药品的产量和质量，以满足广大人民群众医疗保健的需求。2一、药物化学的定位和主要任务

药物化学的主要任务为设计、发现和发明新药提供快捷的途径和新颖的方法。—新药设计意外发现、筛选，药物设计附：青霉素的发现3一、药物化学的定位和主要任务

药物化学的主要任务小故事——青霉素的发现由青霉菌的培养液中分离得到第一个用于临床的抗生素亚历山一、药物化学的定位和主要任务

第二节药物化学的发展简史

二、药物化学的发展简史发现阶段：从19世纪末到20世纪30年代从野生植物古柯叶中提取分离具有麻醉作用的可卡因以天然活性物质和简单合成化合物为主的药物发现时期从罂粟果实提取分离具有良好镇痛作用的吗啡从金鸡纳树皮中提取分离具有抗疟疾作用的奎宁从莨菪中提取分离具有解痉作用的阿托品

二、药物化学的发展简史发展阶段：从20世纪30年代到60年代以合成药物为主的药物发展时期始自20世纪初至20世纪50年代。药物化学研究的中心转向由多数产生同样药理作用的化合物中寻找产生效应的共同的基本结构。百浪多息磺胺

定量构效关系（QuantitativeStructure-ActivityRelationships，QSAR）二、药物化学的发展简史设计阶段：从20世纪60年代至今将化合物的结构信息、理化参数与生物活性进行分析计算，建立合理的数学模型，研究构－效之间的量变规律，为药物设计、指导先导化合物结构改造提供理论依据。

二、药物化学的发展简史序号受体药物激动或抑制用途1M型乙酰胆碱受体氯贝胆碱激动胃肠道痉挛2M型乙酰胆碱受体异丙基阿托品拮抗支气管哮喘3肾上腺素能受体β1阿替洛尔拮抗心律失常4肾上腺素能受体α2可乐定激动高血压5肾上腺素能受体β1普萘洛尔拮抗心律失常6肾上腺素能受体β2沙丁胺醇激动支气管哮喘7血管紧张素受体ATl氯沙坦拮抗高血压8降钙素受体降钙素激动骨质疏松9多巴胺受体D2氟哌啶醇拮抗精神病10组胺受体Hl苯海拉明拮抗晕动症11组胺受体H2雷尼替丁拮抗胃肠道溃疡12胰岛素受体胰岛素激动降血糖1．以受体作为药物的作用靶点

二、药物化学的发展简史序号酶药物用途1血管紧张素转化酶（ACE）卡托普利降血压2HMG-CoA还原酶洛伐他汀降血脂3环氧化酶-2（COX2）阿司匹林抗炎4二氢叶酸还原酶甲氧苄啶抗菌5二氢叶酸合成酶磺