非甾体抗炎药河北化工医药张利敏讲解.pptx

非甾体抗炎药;;一、3,5-吡唑烷二酮类;典型药物----羟布宗;（一）物理性质;（二）化学性质;2、水解反应：酸水解后重排，产物具有芳伯氨基，可发生重氮化-偶合反应;（三）临床应用;二、邻氨基苯甲酸类;发展快、应用最多的一类非甾体抗炎药

;（一）芳基乙酸类;1.本品为白色或微黄色结晶性粉末，几乎无臭、无味。

2.溶于丙酮，略溶于甲醇、乙醇、氯仿及乙醚，微溶于苯，不用于水。溶于氢氧化钠溶液，pKa为4.5。;1.弱酸性：羧基；

;4、显色反应;强力的镇痛消炎药

–约为保泰松的25倍

–解热作用强于阿司匹林和对乙酰氨基酚

–镇痛作用为阿司匹林的10倍

治疗风湿性和类风湿性关节炎

毒副作用较严重，常做成搽剂、栓剂等;典型药物2----双氯芬酸钠;白色、类白色或淡黄色结晶粉末，无臭。

略溶于水，易溶于乙醇。水溶液pH为7.68。;1、为第三代非甾体抗炎药;各种剂型的双氯芬酸钠;（二）芳基丙酸类;1.本品为白色晶体或结晶性粉末，稍有异臭，无味。

2.易溶于乙醇、氯仿、乙醚和丙酮，不溶于水。;体内消旋

无论服用布洛芬那种异构体，主要代谢产物为S（+）-构型

-R（-）在体内能转化为S（+）体

两种异构体生物活性等价

-在其他芳基丙酸类也能观测到;其他芳基烷酸类常用药物;其他芳基烷酸类常用药物;（一）药物发展简介;;（二）药物临床应用;河北化工医药职业技术学院张利敏