核苷类抗病毒药物朱小平讲解.pptx

娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege核苷类抗病毒药物主讲：朱小平

娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege第二章合成抗感染药物——抗病毒药抗病毒药核苷类非核苷类广谱：利巴韦林三环胺：金刚烷胺无机焦磷酸盐的有机类似物：膦甲酸钠神经氨酸酶抑制剂：奥司他韦开环类：╳昔洛韦非开环类：╳╳夫定

核苷类类抗病毒药娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege第二章合成抗感染药物——抗病毒药（一）分类1.按核苷分类嘧啶核苷类：xx夫定嘌呤核苷类：阿糖腺苷，xx洛韦2.按是否开环分类开环核苷类：xx洛韦非开环核苷类：XX夫定，阿糖腺苷阿糖腺苷鸟苷阿昔洛韦开环胸苷齐多夫定

阿昔洛韦Aciclovir无环鸟苷【化学名】?9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤?【结构特征】是鸟嘌呤的核糖基开环衍生物1981年第一个上市的鸟嘌呤开环核苷抗病毒药。（二）开环核苷类抗病毒药核苷类类抗病毒药娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege第二章合成抗感染药物——抗病毒药9

阿昔洛韦Aciclovir无环鸟苷（二）开环核苷类抗病毒药核苷类类抗病毒药娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege第二章合成抗感染药物——抗病毒药【作用特点】本品抑制病毒的复制，几乎无全身毒性。是抗疱疹病毒的首选药物。也可作为病毒性乙肝的协同治疗。可口服、静注、外用。口服F低。缺点是水溶性差，口服吸收不好。可与缬氨酸制成酯类前药—伐昔洛韦。

伐昔洛韦:胃肠吸收好，在体内代谢为阿昔洛韦而产生作用。地昔洛韦:水溶性比阿昔洛韦大18倍，口服吸收好，不良反应少，进入体内后被黄嘌呤氧化酶作用转化为阿昔洛韦。阿昔洛韦伐昔洛韦地昔洛韦黄嘌呤氧化酶肝代谢阿昔洛韦衍生物娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege第二章合成抗感染药物——抗病毒药

阿昔洛韦泛昔洛韦：是喷昔洛韦的前体药物，6-脱氧衍生物的二乙酰酯，口服吸收好，生物利用度高，故替代喷昔洛韦。更昔洛韦比阿昔洛韦多一个羟甲基，抗病毒作用比阿昔洛韦强，但毒性较大，用于严重感染。喷昔洛韦：更昔洛韦的电子等排体，作用与阿昔洛韦相似。阿昔洛韦衍生物娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege第二章合成抗感染药物——抗病毒药

胸苷（三）非开环核苷类抗病毒药核苷类类抗病毒药娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege第二章合成抗感染药物——抗病毒药齐多夫定Zidovudine，AZT【化学名】3’-叠氮基-3’-脱氧胸苷，又名叠氮胸苷【结构特点】胸嘧啶核苷类似物，3-叠氮‘1987年，被批准作为第一个抗艾滋病药物上市。【作用特点】为HIV-1逆转录酶(RT)抑制剂，阻碍了病毒DNA的合成,主要毒副作用为骨髓抑制，且易产生耐药性。

拉米夫定司他夫定2,3-去氢呋喃环用于治疗3个月至12岁的儿童HⅣ感染患者。拉米夫定1,3-氧硫杂环戊，4-氨基具有抗HBV和HIV作用，强而持久，且提高机体免疫力，用于乙肝病毒感染和艾滋病毒感染的治疗。口服吸收好，F高。骨髓抑制和周围神经毒性比其他核苷衍生物都小，β-D-（+）异构体的骨髓毒性是β-L-（-）异构体的10倍娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege第二章合成抗感染药物——抗病毒药司他夫定（三）非开环核苷类抗病毒药核苷类类抗病毒药

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