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娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege环磷酰胺主讲:朱小平
娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege第九章抗肿瘤药物环磷酰胺CyclophosphamideCTX【化学名】P-[N,N-双-(β-氯乙基)]-1-氧-3-氮-2-磷杂环己烷-P-氧化物一水合物。【结构特征】杂环氮芥类,磷杂环,一水合物。
娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege第九章抗肿瘤药物环磷酰胺CyclophosphamideCTX【理化性质】本品为白色结晶性粉末,失去结晶水即液化。本品在乙醇中易溶,在水中溶解度不大,且水溶液不稳定。在PH4.0~6.0时,磷酰基不稳定,遇热更易分解。故本品制成粉针剂,在300C以下贮存,不可加热溶解,溶解后尽快使用。
娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege第九章抗肿瘤药物环磷酰胺CyclophosphamideCTX【体内代谢】环磷酰胺是一个前药,在体外几乎无抗肿瘤活性。进入体内后,在正常组织中的代谢产物是无毒的4-酮基环磷酰胺和羧基化合物,在肿瘤组织中的代谢产物是丙烯醛、磷酰氮芥及去甲氮芥,三者都是较强的烷化剂。因而环磷酰胺比其他氮芥类对人体毒性小,对肿瘤组织的选择性高。
娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege第九章抗肿瘤药物环磷酰胺CyclophosphamideCTX【体内代谢】
娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege第九章抗肿瘤药物环磷酰胺CyclophosphamideCTX【药理作用】本品抗瘤谱较广,主要用于恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、肺癌、神经母细胞瘤等,对乳腺癌、卵巢癌、鼻咽癌也有效。不良反应主要有骨髓抑制,出血性膀胱炎,脱发等。
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