实验三-药物的溶解性实训.docx

实训项目三药物的溶解性实训

一、实验目的

1.熟悉2020版《中国药典》对药物近似溶解度的规定

2.掌握药物溶解度的测定方法。

二、实验原理

药物的溶解度是在一定温度下，药物溶解形成饱和溶液时，药物能溶解于溶剂中的最大量。溶解度在一定程度上反应药品的质量特性。

药物在某种溶剂中的溶解性以及溶解度的大小，主要取决于溶质于溶剂分子间的引力大小。

一般来说药物溶解度的影响因素与药物的结构、溶剂的性质和温度等。例如：

1.溶质在非反应性溶剂中溶解度的大小，主要取决于溶质分子之间，溶剂分子之间及它们相互之间作用力的大小。只有当溶质于溶剂分子间引力大于溶质分子的引力时，溶质才可能溶于溶剂中。

2.溶质与溶剂的极性愈相近，则该溶质在该溶剂中的溶解度愈大;反之，溶解度就愈小。

3.在有机化合物的分子中引入卤原子后，卤代物的水溶性随卤素相对原子质量的增大而减小。往往成为难溶于水或不溶于水的化合物。

5.形成氢键的效应，对于化合物在水中溶解度的影响，往往比化合物分子的极性对溶解度的影响更为显著。

6.含有支链的化合物，分子间的引力减小，溶解度增大。并且支链愈多，溶解度就愈大。

7.在化学中，介电常数是溶剂的一个重要性质，它表征溶剂对溶质分子溶剂化以及隔开离子的能力。介电常数大的溶剂，有较大隔开离子的能力，同时也具有较强的溶剂化能力。溶质的介电常数愈大它在介电常数大的溶剂中就愈易溶解，溶质的介电常数愈小，则它在介电常数愈小的溶剂中愈易溶解。

8.熔沸点高的化合物，分子间的作用力较大，溶解度较小;熔沸点低的化合物，分之间的作用力较小，溶解较大。

三、实训器材

1.仪器：电子天平、药匙、量杯、试管、烧杯、容量瓶等。

2.药品：盐酸普鲁卡因、阿司匹林、对乙酰氨基酚、磺胺嘧啶、维生素C。

3.试剂：纯化水、乙醇、乙醚。

四、实训步骤

1.药物在水中溶解度测定的试验法分别称取研成细粉的青霉素钠、盐酸普鲁卡因、阿司匹林、对乙酰氨基酚、磺胺嘧啶、维生素C供试品各0.10g固体试样于试管中并标号，在25℃±2℃温度下，加1mL水振荡后，每隔5分钟强力振摇30秒钟；如不溶解可加至3mL观察是否溶解，观察30分钟内的溶解情况，如无目视可见的溶质颗粒或液滴时，即视为完全溶解，分别记录溶剂纯化水的用量。

2.药物在不同溶剂中溶解度测定的试验法分别称取维生素C和阿司匹林的供试品0.10g各准备3份，之后分别置于适当容器中并标号，在25℃±2℃温度下，每种药物分别溶于一定容量的纯化水、乙醇、乙醚中，每隔5分钟强力振摇30秒钟；观察30分钟内的溶解情况，如无目视可见的溶质颗粒或液滴时，即视为完全溶解，分别记录溶剂纯化水、乙醇和乙醚的用量。

五、注意事项

1.实训中的供试品应为原料药，防止相应药物制剂中的辅料对溶解度的干扰。

2.为了便于实训的观察和操作，药物的称取和溶解容器都可以选用试管、锥形瓶等适当仪器。

3.实训中药物在溶剂中溶解度为：青霉素钠、盐酸普鲁卡因在水中极易溶解；对乙酰氨基酚在水中略溶；阿司匹林在水中微溶；磺胺嘧啶在水中几乎不溶；维生素C在水中易溶，在乙醇中略溶，在乙醚中不溶；

4.药典规定药品的近似溶解度以下列名词术语表示：

极易溶解系指溶质1g(mL)能在溶剂不到1mL中溶解。

易溶系指溶质1g(mL)能在溶剂1~不到10mL中溶解。

溶解系指溶质1g(mL)能在溶剂1~不到30mL中溶解。

略溶系指溶质1g(mL)能在溶剂30~不到100mL中溶解。

微溶系指溶质1g(mL)能在溶剂100~不到1000mL中溶解。

极微溶解系指溶质1g(mL)能在溶剂1000~不到10000mL中溶解。

几乎不溶系指溶质1g(mL)能在溶剂10000mL中不能完全溶解。

六、数据记录与处理

药物（0.1g）

结构式

纯水

(1mL~3mL)

乙醇

(1mL~3mL)

乙醚

(1mL~3mL)

青霉素钠

盐酸普鲁卡因

阿司匹林

对乙酰氨基酚

磺胺嘧啶

维生素C

维生素D3

注:表中“+”表示溶解；“-”表示不溶解；若介于溶解和不溶解之间的现象，则用符号“士”表示；“/”表示不需试验的项目。

七、讨论

1.影响药物溶解度的因素有哪些?

2.本实训所选药物的化学结构各具有什么特点?试着分析其化学结构与溶解度的关系。