护用药理学78讲解.ppt

别嘌醇（allopurinol）为抑制尿酸生成药。本药及其代谢产物别黄嘌呤可抑制黄嘌呤氧化酶，减少尿酸生成。不良反应较少，一般能很好耐受。但应定期检查肝功能和血象。用药宜从小剂量开始。丙磺舒（probenecid）为促进尿酸排泄药。本药大部分经近曲小管主动分泌，可竞争性抑制肾小管对有机酸的转运和对尿酸的再吸收，从而增加尿酸的排泄。可用于治疗慢性痛风。因无镇痛和抗炎作用，所以不适用于急性痛风。治疗量时不良反应少，可见胃肠反应及过敏反应。第二节抗痛风药苯溴马隆（benzbromarone）其作用和与丙磺舒相似，抑制肾小管对尿酸的再吸收，促进尿酸的排泄。主要治疗慢性痛风、特发性高尿酸血症、继发性高尿酸血症。不良反应有恶心、腹泻、粒细胞减少等。秋水仙碱（colchicine）为抑制痛风炎症药。可抑制痛风急性发作时的粒细胞浸润。对急性痛风性关节炎有选择性抗炎作用，用药后数小时可使关节红、肿、热、痛等症状消退，但对一般性疼痛和其他类型关节炎无效。不良反应较多，常见胃肠反应。中毒时出现水样腹泻及血便、脱水、休克。对肾及骨髓也有损害作用。慢性痛风者禁用。第二节抗痛风药【思考题】1.解热镇痛抗炎药和氯丙嗪对体温的影响有何不同？2.为什么治疗慢性钝痛选用解热镇痛抗炎药，而不选用吗啡、哌替啶等镇痛药？3.阿司匹林用于防治血栓栓塞性疾病时与用于解热镇痛时的关键注意事项是什么？第十二章解热镇痛抗炎药及抗痛风药*一、解热镇痛抗炎药的共性1.解热作用有别于氯丙嗪对体温的影响解热机制：抑制环氧酶（PG合成酶，COX），使PG合成减少，体温调定点恢复到正常水平，通过增加散热使体温下降。解热镇痛抗炎药的解热作用机制示意图第一节解热镇痛抗炎药解热、镇痛抗炎药氯丙嗪强度特点机制应用第一节解热镇痛抗炎药第一节解热镇痛抗炎药解热、镇痛抗炎药氯丙嗪强度弱强特点只降低发热者体温对发热者和正常体温者都降温机制（－）COX→PG合成少→散热↑ （－）体温调节中枢应用感冒发热人工冬眠，低温麻醉一、解热镇痛抗炎药的共性2.镇痛作用与镇痛药的镇痛作用不同具有中等程度的镇痛作用对头痛、牙痛、神经痛慢性钝痛效果好，对锐痛疗效差对轻度癌性疼痛也有较好镇痛作用对严重创伤性剧痛和内脏平滑肌绞痛基本无效不产生欣快感和依赖性，也不抑制呼吸第一节解热镇痛抗炎药一、解热镇痛抗炎药的共性2.镇痛作用与镇痛药的镇痛作用不同镇痛机制：当组织损伤或炎症时，局部产生并释放某些致痛、致炎物质，如缓激肽、PG和组胺等，作用于痛觉感受器，引起疼痛，其中缓激肽致痛作用最强。PG本身有致痛作用外，还能提高痛觉感受器对缓激肽等致痛物质的敏感性。解热镇痛抗炎药通过抑制炎症局部PG的合成，从而使痛觉感受器对缓激肽等致痛物质的敏感性降低而发挥镇痛作用，其镇痛作用部位主要在外周。第一节解热镇痛抗炎药镇痛麻醉性镇痛药解热、镇痛抗炎药作用部位作用机制镇痛强度镇痛应用其他作用成瘾性第一节解热镇痛抗炎药第一节解热镇痛抗炎药镇痛镇痛药解热、镇痛抗炎药作用部位中枢外周作用机制激动阿片受体抑制COX，减少PG的合成镇痛强度强 弱镇痛应用用于剧痛用于各种钝痛其他作用有镇静、镇咳、止泻等作用有解热、抗炎等作用成瘾性易成瘾不易成瘾一、解热镇痛抗炎药的共性3.抗炎、抗风湿作用糖皮质激素类药的抗炎作用不同除苯胺类（非那西丁和对乙酰氨基酚）外减轻炎症引起的红、肿、热、痛等症状不能完全阻止炎症的发展和并发症的发生无病因治疗作用第一节解热镇痛抗炎药一、解热镇痛抗炎药的共性3.抗炎、抗风湿作用糖皮质激素类药的抗炎作用不同抗炎、抗风湿机制：PG是参与炎症反应的主要活性物质，可使局部血管扩张，毛细血管通透性增加，引起局部组织充血、水肿和疼痛，同时还增敏其他物质的致炎、致痛作用。解热镇痛抗炎药能抑制炎症反应时PG合成，从而有效缓解炎症引起的临床症状。第一节解热镇痛抗炎药一、解热镇痛抗炎药的共性4.常见不良反应1)胃肠道反应：最常见。2)皮肤反应：多见过敏反应。3)肾损害：与剂量相关，正常剂量一般较少发生。4)血液系统反应：抑制血小板聚集，延长出血时间。第一节解热镇痛抗炎药二、常用解热镇痛抗炎药按化学结构不同可分为：（一）水杨酸类阿司匹林（二）苯胺类对乙酰氨基