抗组胺药讲解.pptx

口腔医学专业教学资源库标准化课程

《口腔临床药物学》

目的要求

1.掌握：

苯海拉明、氯雷他定、氯苯那敏的作用特点、临床

应用、不良反应及注意事项。

2.熟悉：

组胺的生理作用。

3.了解：抗组胺药物的分类。

概述

•（一）组胺：Histamine

•体内活性物质（内源性物质）

•组胺的生物合成：

NH2NH2

组氨酸脱羧酶

HNNHNN

OOH

组胺酸组胺

概述

（二）组胺的生理效应

组胺

贮存在肥大细胞中

外界刺激（毒素／水解酶／食物／化学品）

释放到细胞间液

H1受体H2受体H3受体

组胺与组胺受体作用而产生的生理反应（见下表）

组胺受体分布与效应

皮肤黏膜

变态反应

胃腺分泌酸

和胃蛋白酶

交感神经传导和大脑血管扩张

概述

（三）组胺H1受体的生理效应

支气管和胃肠道平滑肌收

缩，严重时导致支气管平

滑肌痉挛，呼吸困难

毛细血管扩张，管壁通透性

H受体

1增加、水肿、痒、变态反应

荨麻疹、枯草热、风疹热、

皮肤潮红、哮喘

概述

（四）组胺H1受体的症状

概述

（五）H1受体阻断药

H1受体阻断药特点不良反应代表药物

第一代脂溶性高，中枢明显镇静作用苯海拉明、氯苯那

作用强敏、异丙嗪

第二代脂溶性低，中枢无明显镇静作氯雷他定、西替利

作用弱用，有心脏毒嗪、特非那定

性

第三代脂溶性低，中枢无明显镇静作非索非那定

作用弱用，无心脏毒

性

乙醇胺类衍生物

•对抗或减轻组胺对血管、支气管以及胃肠道

平滑肌作用，减轻或消除过敏症状

•具较强中枢神经抑制作用

•有轻度镇静及镇吐、镇咳作用

•有类似阿托品的抗胆碱作用

治疗过敏性疾病及血浆、右旋糖酐等所致变态反应

药物及放射反应所致呕吐

外用可治疗局部过敏反应等

不良反应：

•头痛、头晕、嗜睡、乏力、口干、恶心、呕吐

•长期服用可引起溶血性贫血，粒细胞减少

•过量中毒时可发生惊厥、昏迷、血压下降、休克

注意事项：

服药期间应避免驾驶车辆、高空作业、机器管理；

怀孕早期、哺乳期妇女、新生儿、甲亢、窄角性青光

眼或眼内高压者、哮喘史及下呼吸道症状者、单胺氧

化酶抑制剂使用者禁用。

选择性H1受体拮抗剂，无明显中枢抑制作用

用于季节性和常年性过敏性鼻炎荨麻疹

节性结膜炎及过敏反应所致的瘙痒

u偶见头痛、困倦、嗜睡、眩晕、情绪不稳定、胃肠不适等

Ø对本品过敏者禁用；肾功能损害者用量减半

Ø用药期间不宜驾驶车辆、操纵机械或高空作业

Ø选择性拮抗外周H1受体

Ø对中枢神经作用微弱

Ø对α肾上腺素、乙酰胆碱受体几乎无作用

用于过敏性鼻炎急性和慢性荨麻疹过敏性皮肤疾病

u偶见头痛、嗜睡、口干、困倦

u对本品过敏者禁用

u肝、肾脏功能不全者应减量

u老年伴有肾功下降者、哺乳期妇女和2岁以下儿童应慎用

思考题

1.简述抗组胺药物根据药理特性和副作用的分类，以及