认识药物的体内过程讲解.pptx

认识药物的体内过程01

一、药物的体内过程服用硝酸甘油用于心绞痛急救时为什么选择舌下含服而不是口服？案例中患者使用硝酸甘油治疗时不选择口服给药，因为口服给药时约90%的有效药量被首关消除，实际进入血液循环的药量减少，不能起到很好的治疗作用，因此选择舌下含服，目的是避开首关消除，促进药物的吸收。药物的体内过程包括吸收、分布、代谢、排泄四个部分，其中任何一个环节受到影响，都有可能影响药物的作用效果。高。

药物的体内过程排泄生物转化

药物的吸收及影响吸收的因素02

一、吸收【定义】药物的吸收就是药物自给药部位进入血液循环的过程。高。

二、影响吸收的因素1.给药途径2.其他因素：理化性质、剂型、吸收环境

三、影响吸收的因素之给药途径根据药物吸收的速度，除静脉注射无吸收的过程，直接进入血液循环，吸收速度最快外，其余给药途径从快到慢的依次是：气雾吸入、舌下含服、直肠给药、肌内注射、皮下注射、口服、皮肤给药。

二、影响吸收的因素之给药途径口服给药：常用剂型有溶液剂、混悬液、片剂、胶囊等多种剂型。因相对经济、安全、简单，临床最常用。口服给药时药物的吸收部位主要在小肠，仅有少数弱酸性药物如阿司匹林等可在胃内吸收。胃肠道各部位的吸收面大小（m2）口腔0.5-l.0直肠0.02胃0.1-0.2小肠100大肠0.04-0.07

二、影响吸收的因素之给药途径药物在胃肠道吸收后都要经过门静脉进入肝脏，再进入血液循环，某些药物肠壁和肝脏是已被代谢灭活，使进入体循环的药量减少，这种现象称首关消除。首关消除率高的药物不宜口服给药，如硝酸甘油。

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二、影响吸收的因素之给药途径2.舌下给药：药物从舌下静脉迅速进入血液循环，无首关消除现象，适用于脂溶性高、用量小、需要迅速起效的药物。如硝酸甘油、异丙肾上腺素等。

二、影响吸收的因素之给药途径3.直肠给药：因吸收面积小，吸收量小，且无首关消除，适用于少数刺激性强或不能口服给药的患者，但因给药不方便且吸收不规则，限制了应用。常采用栓剂或直肠灌肠。

二、影响吸收的因素之给药途径4.注射给药：静脉注射没有吸收过程，起效最快；皮下或肌内注射后，药物经毛细血管进入血液循环，因肌肉组织血管分布和血流量都比皮下组织好，故肌内注射比皮下注射吸收好；

二、影响吸收的因素之给药途径5.吸入给药：因肺泡表面积和血流量大，气体、挥发性药物或气雾剂等可直接进入肺泡被迅速吸收。颗粒较大的喷雾剂只能用于鼻咽部或气管的局部治疗，如抗菌、消炎、祛痰、通鼻塞等。（1）气雾剂：颗粒小——可达支气管和肺泡——支气管哮喘——异丙肾上腺素；

（2）喷雾剂：颗粒比较大——口、鼻腔局部——局部感染——双料喉风散；

二、影响吸收的因素之给药途径6.皮肤和粘膜给药：完整的皮肤吸收能力较差，因此皮肤外用药主要是起局部作用；粘膜的吸收能力则比皮肤强，口腔黏膜、鼻黏膜、支气管粘膜和阴道粘膜均可吸收药物。如果在药物制剂中加入促皮渗透剂如氮酮等，可促进药物经皮吸收，如硝酸甘油可制成缓释贴皮剂，以预防心绞痛发作。

三、影响吸收的因素之其他1.药物的理化性质：一般来说，药物的分子量越小、脂溶性越高、溶解度越大、解离度越小，越容易吸收；反之则较难吸收。2.药物的剂型：口服给药时，液体制剂吸收速度大于固体制剂；固体制剂中，散剂最快，胶囊次之，片剂和丸剂较慢；肌内注射时，水溶液吸收最快，混悬液次之，油剂较慢。3.吸收环境：口服给药时，胃的排空速度、肠蠕动的快慢、肠内容物的量及性质均可影响药物的吸收，如胃排空延缓、肠蠕动过快、肠内容物太多等均不利于药物的吸收。

药物的分布03

一、什么是药物的分布指吸入血液的药物被转运至组织器官的过程。

二、影响分布的因素1.血浆蛋白结合率与血浆蛋白结合（结合型）：储存没有血浆蛋白结合（游离型）：分布、发挥作用结合的多，分布慢，起效慢，维持时间长

二、影响分布的因素2.体内特殊屏障（2）胎盘屏障：大多数药物均可通过此屏障进入胎儿体内，故妊娠期用药应谨慎。

（3）血眼屏障：眼科疾病局部用药往往那个可以获得较好的效果。（1）血脑屏障：该屏障大大限制了药物进入脑组织，一般分子量小、脂溶性高的药物易通过血脑屏障进入脑组织。婴幼儿血脑屏障发育不健全，药物易通过从而引起中枢神经系统不良反应，用药应慎重。脑病患者宜选用易通过血脑屏障的药物。

二、影响分布的因素3.药物与组织的亲和力有些药物对某些组织有特殊的亲和力，使药物在该组织或器官中聚集，从而使药物分布有一定的选择性，如碘主要集中在甲状腺，其浓度比血浆中高出25倍。

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