认识组胺受体阻断药讲解.pptx

认识组胺受体阻断药

一、简介一、简介【简介】指在组胺受体水平竞争性拮抗组胺作用的药物。据其对组胺受体的选择性不同，分类如下:H1受体阻断药H2受体阻断药H3受体阻断药广泛用于临床目前仅作为实验研究的工具药

一、简介一、简介【体内过程】多数口服易吸收，15～30分钟起效，1～2小时达高峰，一般持续4～6小时。体内分布广泛，多数第一代药物可通过血—脑脊液屏障。药物主要在肝代谢,经肾排出。

一、简介一、简介【简介】H1受体阻断药大多数具有类似组胺的“乙基胺”结构，对H1受体有较强的亲和力，但无内在活性，通过阻断组胺H1受体而发挥作用，目前已有第一、第二代药物供临床使用。常用的第一代药物如苯海拉明(diphenhydramine，苯那君)、异丙嗪(promethazine，非那根)、氯苯那敏(chlorpheniramine，扑尔敏)、赛庚啶（cyproheptadine）等易通过血脑屏障，中枢镇静作用明显；

一、简介一、简介【简介】第二代药物如西替利嗪（cetirizine，仙特敏）、阿司咪唑(astemizole息斯敏)、特非那定(terfenadine，敏迪)、氯雷他定(loratadine，开瑞坦)等基本无中枢镇静作用，且大多长效。第一、第二代H1受体阻断药的药理作用和临床应用基本相似，下面将常用H1受体阻断药作用特点进行比较，见下表。

药物中枢镇静抗晕止吐抗胆碱心脏毒性苯海拉明++++++++无异丙嗪++++++++无氯苯那敏+-++无赛庚啶+-+无西替利嗪---无阿司咪唑---有特非那定---有氯雷他定---无表2常用H1受体阻断药作用特点比较

一、简介二、药理作用1.抗H1受体效应：对抗组胺引起的胃肠、支气管和子宫平滑肌收缩；还能拮抗组胺引起的毛细血管扩张和通透性增加(局部水肿),但对血管扩张,血压下降只能部分对抗。对组胺所致的胃酸分泌增多无效。2.抑制中枢：表现为镇静，嗜睡(苯海拉明、异丙嗪氯苯那敏阿斯米唑、特非那定)。第一代能透过血脑屏障，作用于中枢，产生中枢抑制作用。第二代无镇静嗜睡作用。3.抗胆碱：部分第一代止吐、防晕作用较强，可能与中枢抗胆碱作用有关。

一、简介三、临床应用1.皮肤粘膜变态反应性疾病。良效：荨麻疹、过敏性鼻炎、昆虫叮咬导致的皮肤瘙痒；有效：血清病、药疹、接触性皮炎较差：支气管哮喘、过敏性休克

一、简介三、临床应用2.防晕、止吐：用于晕动病、放射病等引起的呕吐，常用苯海拉明和异丙嗪。预防晕动病一般在乘车、乘船前15～30分钟服用。苯海拉明和茶碱类的复方制剂“茶苯海明”，是常用的抗晕动病药，可克服苯海拉明的中枢抑制的不良反应。3.其他：苯海拉明和异丙嗪还可用于失眠，尤其适用于过敏性疾病引起的失眠；异丙嗪可与氯丙嗪、哌替啶组成冬眠合剂，用于人工冬眠；苯海拉明对耳性眩晕症有良好治疗作用。

一、简介四、不良反应1.中枢神经系统反应有嗜睡、乏力、反应迟钝等中枢抑制表现，故驾驶员、高空作业者及精密仪器操纵人员应避免使用以防发生意外。

2.消化道反应可引起口干、厌食、恶心、呕吐、腹泻等，餐后服用可减轻。

一、简介四、不良反应3.其他多数H1受体阻断药药物具有抗胆碱作用，可引起眼干、视力模糊、尿潴留等症状，故青光眼、前列腺肥大、幽门梗阻等患者禁用；第二代H1受体阻断药，副作用少，无明显的抗胆碱作用，但阿司咪唑与特非那定与某些药物如奎尼丁、红霉素、酮康唑、水合氯醛等合用时可引起致命性心律失常（尖端扭转性室性心动过速）,故分别在1998年和1999年撤出国际市场，应予重视；此外，少数患者尤其是儿童可出现烦躁、失眠、头痛。

1.第一代会引起镇静嗜睡作用，服药期间不能从事驾驶、高空作业等危险操作。2.特非那丁和阿司咪唑引起严重的不良反应，应慎用。3.大部分感冒药中含有此类药，避免重复用药，且不宜合用中枢抑制药，以免增强中枢抑制。五、用药指导

本视频于来源于腾讯视频药你知道

谢谢大家本课件中所有图片来源于网络，所节选视频来源于腾讯视频药你知道

安全用药，共享健康