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第1页,共32页,星期日,2025年,2月5日概述肺部感染是人类最常见的疾病之一,也是人类死亡的主要原因之一。据报告,美国每年约有4百万肺炎病例发生,其中有18%~36%的病例需要住院,约5万病例死亡。抗菌药物的应用使许多肺部感染得到了控制和改善。第2页,共32页,星期日,2025年,2月5日概述近十年来肺部感染的病原学已发生了改变,一些新的病原体被发现,一些原来少见的病原体已成为肺部感染的重要原因,同时耐药菌株也不断增加。许多新的抗菌药物已广泛应用于临床,特别是?-内酰胺类、大环内酯类及氟喹诺酮类药物发展更为迅速。第3页,共32页,星期日,2025年,2月5日概述抗生素:一般是指“由微生物产生的,极微量即具有选择性地抑制其它微生物或癌细胞的化学物质”,如青霉素G;经化学方法改造已知抗生素而获得者称为半合成抗生素,如苯唑西林。抗菌药物:包括抗生素及以化学方法合成的具有抗菌作用的药物,如氟喹诺酮类、磺胺药。抗感染药物:治疗各种病原体所致感染的药物。抗微生物药物:不包括抗蠕虫药物在内。化疗药物:包括抗微生物药物和抗肿瘤药物。第4页,共32页,星期日,2025年,2月5日概述第5页,共32页,星期日,2025年,2月5日抗菌药物的分类1、?-内酰胺类:青霉素类、头孢菌素类、非典型?-内酰胺类(头霉素类、氧头孢类、单环?-内酰胺类、碳青霉烯类、?-内酰胺酶抑制剂)2、氨基糖苷类3、大环内酯类4、喹诺酮类5、其它抗菌药物:四环素类、氯霉素类、林可霉素类、糖肽类、利福霉素类、磺胺类、甲硝唑等。第6页,共32页,星期日,2025年,2月5日?-内酰胺类
(Beta-lactamantibiotics)?-内酰胺类是指化学结构式中具有内酰胺环的一大类抗生素,通过干扰细胞壁合成而杀灭细菌;这一作用是通过作用于细胞膜上的青霉素结合蛋白(Penicillin-bindingprotein,PBP)而实现的,主要是PBP1和PBP3。此类药物具有抗菌活性强、毒性低(因为其作用机制在于抑制细菌细胞壁的合成,而人类细胞无细胞壁)、临床疗效好等优点,广泛应用于各种细菌感染。第7页,共32页,星期日,2025年,2月5日?-内酰胺类
-青霉素类(Penicillins)由青霉菌发酵液中提取或进一步半合成制取的以青霉烷为母核的?-内酰胺类抗生素。为繁殖期杀菌剂。在大多数组织中均能达到极好的组织水平,但为达到脑脊液适当浓度则需给予较大剂量。对人类的毒副作用小,主要副作用为过敏反应,注射用药前应做皮试,全身大剂量应用有可能引起“青霉素脑病”。第8页,共32页,星期日,2025年,2月5日?-内酰胺类-青霉素类第9页,共32页,星期日,2025年,2月5日?-内酰胺类-青霉素类第10页,共32页,星期日,2025年,2月5日?-内酰胺类-青霉素类第11页,共32页,星期日,2025年,2月5日?-内酰胺类-青霉素类第12页,共32页,星期日,2025年,2月5日?-内酰胺类
头孢菌素类(Cephalosporins)由冠头孢菌的培养液中分离出的头孢菌素C为,经半合成制得的一类具有头孢烯(Cephem)母核的?-内酰胺类抗生素.根据其对?-内酰胺酶的稳定性和抗菌作用特点可分为四代。抗菌谱广、耐青霉素酶、临床疗效高、毒性低。组织分布较广,但只有头孢呋肟和第三代头孢菌素(头孢哌酮除外)能透过血脑屏障。本类药物与青霉素有6%~9%的交叉过敏反应。第13页,共32页,星期日,2025年,2月5日?-内酰胺类-头孢菌素类第14页,共32页,星期日,2025年,2月5日?-内酰胺类-头孢菌素类第15页,共32页,星期日,2025年,2月5日?-内酰胺类-头孢菌素类第16页,共32页,星期日,2025年,2月5日?-内酰胺类-头孢菌素类第17页,共32页,星期日,2025年,2月5日?-内酰胺类-头孢菌素类第18页,共32页,星期日,2025年,2月5日?-内酰胺类-头孢菌素类第19页,共32页,星期日,2025年,2月5日?-内酰胺类-头霉素类头霉素类(Cephamycins):化学结构与头孢霉素相仿,但在头孢烯母核7-?位C上有一个反式甲氧基(头孢菌素在7位和氢结合),故又称甲氧头孢菌素,此可增强抗生素对?-内酰胺酶的稳定性,故对?-内酰胺酶的稳定性较多数头孢菌素为强。抗菌性能类似头孢菌素,目前习惯上将其归为第二代头孢菌素。第20页,共32页,星期日,2025年,2月5日?-内酰胺类-头霉素类第21页,共32页,星期日,2025年,2月5日?-内酰胺类-氧头孢烯类氧头孢烯类(Oxacephems):系指一类合成的具有氧头孢烯
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