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抗心绞痛药湖北中医药高等专科学校
学习目标1.掌握:硝酸酯类药、β受体拮抗药和钙通道阻滞药的抗心绞痛的作用机制、作用特点、临床应用及不良反应;硝酸酯类与β受体拮抗药联合用药的目的意义、特点及注意事项。2.熟悉:其他抗心绞痛药的作用特点及临床应用。3.了解:常用药物的给药方法。4.具有根据适应证合理选择抗心绞痛作用药物及处置不良反应的能力;会分析抗心绞痛药常用配伍用药的合理性。5.能与患者及家属进行沟通,开展用药咨询服务,能正确指导患者合理用药。
重点难点重点:硝酸甘油、普萘洛尔、硝苯地平抗心绞痛的作用、临床应用、不良反应及用药注意事项难点:抗心绞痛药的作用机制
心绞痛是因冠状动脉供血不足引起的心肌急剧的、暂时的缺血缺氧综合征,其典型临床表现为阵发性胸骨后压榨性疼痛并向左上肢放射。心绞痛持续发作得不到及时缓解,则可能发展为急性心肌梗死。
(一)劳累性心绞痛1.稳定型心绞痛2.初发型心绞痛3.恶化型心绞痛(二)自发性心绞痛1.卧位型心绞痛2.变异型心绞痛3.中间综合征4.梗死后心绞痛(三)混合性心绞痛
室内压室内容积心肌供氧与需氧的关系冠脉血流心肌收缩力心率心室壁张力心肌缺血胸痛耗O2供O2灌注压血流量侧支循环
心肌供O2耗O2------失去平衡耗O2供O2心绞痛的发生机制示意图
如果心绞痛了如何处理?
如何解决?1.舒张冠脉,解除痉挛或促进侧枝循环,则冠脉供血增加。2.舒张静脉,回心血量减少,则前负荷降低,心肌氧需求减少;3.舒张动脉,外周阻力降低,血压降低,后负荷降低,心肌氧需求减少;4.心率减慢,每分射血时间减少及心肌收缩力降低,心肌氧需求减少。
抗心绞痛药的基本作用1.增加供氧:舒张冠状动脉;
促进侧支循环形成。
2.降低耗氧:舒张动、静脉,↓心脏负荷,
↓室壁张力;↓心率;↓心收缩力。
3.抑制血小板聚集,抗血栓形成。
目录1、常用抗心绞痛药2、其他抗心绞痛药
常用抗心绞痛药
一、硝酸酯类药硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯等二、β受体拮抗药普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔等三、钙通道阻滞药硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓、普尼拉明等
一、硝酸酯类药硝酸甘油首过消除明显,不宜口服给药。可舌下含化或使用贴剂经皮吸收。
硝酸甘油1.舒张全身A、V,降低心肌耗氧量舒张容量血管→心室舒张末容积↓,心室壁肌张力↓降低前负荷。舒张阻力血管→心室射血阻力↓,心脏作功↓降低后负荷。一、硝酸酯类药
硝酸甘油2.舒张冠脉、增加缺血区血流量A.扩张冠状血管及侧支血管→增加侧支循环→缺血区血流量增加。B.舒张容量血管→回心血量↓→心室壁肌张力↓→使血液易从心外膜区域向心内膜下流动→缺血严重的心内膜下层血液供应↑。一、硝酸酯类药
硝酸甘油3.降低左室充盈压,增加心内膜供血扩张静脉,↓回心血量,↓心室内压;扩张动脉,↓室壁张力,增加心外膜向心内膜的有效灌注压,改善心内膜缺血。一、硝酸酯类药
硝酸甘油[作用机制]药物与硝酸酯受体结合→产生NO→激活GC→细胞内cGMP↑→降低细胞内钙浓度→血管平滑肌松弛→舒张血管特点:舒张容量血管>舒张阻力血管一、硝酸酯类药
Ca2+血管平滑肌舒张NOcGMP依赖的PK鸟苷酸环化酶(GC)cGMP硝酸酯类药物【松弛血管机制】一、硝酸酯类药
非缺血区缺血区对照硝酸酯类的效应非缺血区缺血区输送血管阻力血管硝酸甘油一、硝酸酯类药
硝酸甘油[临床应用]
1.心绞痛:各型急性心绞痛患者的必备药和首选药。
2.急性心肌梗死:早期应用,可缩小梗死范围,减轻心肌缺血损伤。
3.急、慢性心功能不全:应用硝酸甘油后可降低心脏前后负荷,辅助治疗急、慢性心功能不全。一、硝酸酯类药
硝酸甘油【不良反应】
1.副作用
2.高铁血红蛋白血症
3.耐受性
【禁忌证】
颅脑损伤、颅内出血、严重肝肾功能障碍、心肌梗死伴有心动过速者慎用。严重低血压、青光眼、梗阻性心肌病以及对本类药物过敏者禁用。一、硝酸酯类药
硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯与硝酸甘油的作用和作用机制相似,特点是作用较弱、显效较慢而维持时间较长。舌下含化的生物利用度较硝酸甘油低。两药均可用于心绞痛的预防和心肌梗死后心衰的长期治疗。不良反应同硝酸甘油但较轻。一、硝酸酯类药
硝酸酯类药物特点比较一、硝酸酯类药药物给药方法一次用量(mg)起效时间(分)持续时间(小时)硝酸甘油舌下0.3~0.61~220~30分口服2.5308气雾吸入0.4~0.82~510~30分贴片10~2030~6024硝酸异山梨酯舌下5~101
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