抗代谢类抗肿瘤药物朱小平讲解.pptx

娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege抗代谢类抗肿瘤药物主讲：朱小平

娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege第九章抗肿瘤药物抗代谢类抗肿瘤药物（一）概述【作用】抗代谢药物通过干扰细胞脱氧核糖核酸（DNA）合成中所需的嘌呤、嘧啶、叶酸及嘧啶核苷的利用，从而抑制增生较快的肿瘤细胞的生存和复制过程，进而导致肿瘤细胞死亡。为细胞周期（S期）特异性药物。【设计药物】抗代谢物是应用代谢拮抗原理设计的，在结构上与代谢物类似，一般是将正常代谢物的结构进行细小改变。例如将代谢物结构中的-H换为-F或-CH3；将-OH换为-SH或-NH2。这种改变应用了电子等排原理。

娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege第九章抗肿瘤药物抗代谢类抗肿瘤药物（一）概述【药物分类】抗代谢抗肿瘤药按作用原理分为：嘧啶拮抗物：氟尿嘧啶，阿糖胞苷嘌呤拮抗物：巯嘌呤叶酸拮抗物：甲氨蝶呤

娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege第九章抗肿瘤药物抗代谢类抗肿瘤药物（二）代表药氟尿嘧啶fluorouracil【化学名】5-氟-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮,简称5-FU。【结构】本品为尿嘧啶的5-氟衍生物，属于嘧啶类抗代谢药。【作用】本品是胸腺嘧啶合成酶抑制剂，该酶被抑制使胸腺嘧啶脱氧核苷酸合成失败，从而抑制DNA的合成，导致肿瘤细胞死亡。抗瘤谱比较广，对消化道癌和其他实体肿瘤有良好疗效，但毒副作用较大。56321

娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege第九章抗肿瘤药物抗代谢类抗肿瘤药物（二）代表药巯嘌呤mercaptopurine【作用】本品化学结构与黄嘌呤类似，在体内转变为有活性的6-硫代次黄嘌呤核苷酸（硫代肌苷酸），抑制腺酰琥珀酸合成酶和肌苷酸脱氢酶，从而抑制DNA和RNA的合成，可用于各种急性白血病的治疗。56321【化学名】6-嘌呤硫醇一水合物，简称6-MP。【结构】本品为次黄嘌呤的6-巯基衍生物，属于嘌呤类抗代谢药。4987

娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege第九章抗肿瘤药物抗代谢类抗肿瘤药物（二）代表药甲氨蝶呤methotrexate【结构】本品为叶酸的衍生物，属于叶酸类抗代谢药。【作用】本品化学结构与叶酸类似，抑制二氢叶酸还原酶，使四氢叶酸合成受阻，影响DNA和RNA合成，阻碍肿瘤细胞的生长。主要用于急性白血病、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎等。

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