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镇痛药;学习目标;重点难点;;阿片生物碱类药;疼痛概述;疼痛概述;疼痛概述;定义;镇痛药分类;阿片生物碱类药;【体内过程】
吸收:吗啡口服后胃肠道吸收快,首关消除明显,常注射给药。
分布:脂溶性较低,仅有少量通过血脑屏障,但足以发挥中枢性药理作用。
代谢:吗啡在肝内代谢,代谢产物吗啡-6-葡萄糖苷酸具有药理活性。
排泄:主要以吗啡-6-葡萄糖苷酸的形式经肾排泄,少量经乳汁排泄。;【药理作用】
1.中枢神经系统
(1)镇痛,镇静,欣快作用。
镇痛机理:激动脊髓胶质区,丘脑内侧,脑室及导水管周围灰质的阿片受体。;【作用机制】;中枢性镇痛作用;一、吗啡(Morphine);【药理作用】
(2)抑制呼吸:
治疗量:降低呼吸中枢对CO2的敏感性,呼吸频率减慢,潮气量降低,通气量减少。
急性中毒:呼吸频率可降至3~4次/分,可用纳洛酮拮抗。
呼吸抑制是吗啡急性中毒致死的主要原因。;【药理作用】
(3)镇咳:直接抑制咳嗽中枢。
(4)其他:
①缩瞳:兴奋动眼神经。
②恶心、呕吐:兴奋延脑CTZ。;【药理作用】
2.心血管系统
⑴体位性低血压:
①抑制心血管运动中枢,交感张力降低。
②促进组胺释放扩张血管,外周阻力↓。
③抑制呼吸→CO2积蓄→血管扩张。
⑵脑血管扩张,颅压增加:与抑制呼吸,CO2积蓄有关。;【药理作用】
3.内脏平滑肌
⑴胃肠道平滑肌:止泻,甚至便秘。
⑵胆道平滑肌:兴奋Oddi括约肌,使胆
道和胆囊内压增加,引起胆绞痛,可用阿托品缓解。
(3)支气管平滑肌:诱发痉挛
;(4)其他:
a.排尿困难、尿潴留。
b.哮喘:支气管平滑肌兴奋性↑。
c.对抗催产素对子宫肌的兴奋作用:产程延长。
;【临床应用】
1.心源性哮喘:急性左心衰竭引起肺水肿,导致呼吸困难。需强心、利尿、扩血管等综合治疗。
机理:⑴镇痛、镇静和欣快,减轻病人的烦躁和恐惧。
⑵抑制中枢对CO2敏感性,呼吸由浅快变深慢。
⑶扩血管,减少回心血量,减轻心脏负荷。
2.止泻:阿片酊,复方樟脑酊,苯乙哌啶、盐酸洛哌丁胺(易蒙停)。;【不良反应】
1.副作用:恶心、呕吐、便秘、呼吸抑制、尿少、排尿困难、胆绞痛、直立性低血压等。
2.耐受性和成瘾性:一旦停药后出现戒断症状,如兴奋、失眠、流泪、流涕、出汗、震颤、呕吐、腹泻、甚至虚脱、意识丧失等,造成很大痛苦。;3.急性中毒:
原因:用量过大。
表现:昏迷、针尖样瞳孔、呼吸抑制、血压下降、紫绀、少尿、体温下降,甚至呼吸麻痹。
抢救:人工呼吸,给氧。呼吸抑制—纳洛酮。;【禁忌症】
禁用于分娩止痛和哺乳妇女止痛,支气管哮喘及肺心病患者,颅高压患者。
;【小结】
“三镇缩瞳抑呼吸,便秘潴尿缩气管,
一降二升抑免疫,镇痛止泻治心喘,
成瘾中毒禁忌症,注意时时监护它”。
;二、可待因(codeine,甲基吗啡);感谢聆听
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