药动学教学课件.ppt

★1-2药动学2-精简

潜伏期持续期残留期药峰浓度（CMAX）药峰时间（Tmax）血管外给药的---浓时曲线AUC★1-2药动学2-精简*CmaxCmin★1-2药动学2-精简二、主要药动学参数：房室模型药物消除类型生物利用度(F)曲线下面积(AUC)表观分布容积(Vd)半衰期(T1／2)清除率(CL)★1-2药动学2-精简*二、房室模型：(compartments)为计算药物在体内情况，而设立设立的数学模型要点:▲从数学的角度设立。▲为数学的抽象概念，与生理学上的实际体液房室概念不同。▲分为一室开放模型和多室开放模型。▲根据不同模型类型，采用不同的计算式，来估算出特定的药代动力学参数，供临床用药参考。★1-2药动学2-精简*一房室模型药物在进入体内瞬时，血中浓度和全身各组织器官的浓度基本达到平衡。二室模型药物在进入体后，某些部位的药物浓度和血液中的浓度迅速达平衡，叫中央室；而在另一些部位的转运则有另一速率过程，叫外周室。★1-2药动学2-精简药物在进入体内瞬时，血中浓度和全身各组织器官的浓度基本达到平衡。药物在进入体后，某些部位的药物浓度和血液中的浓度迅速达平衡，叫中央室；而在另一些部位的转运则有另一速率过程，叫外周室。★1-2药动学2-精简三、主要药动学参数：生物利用度(F)曲线下面积(AUC)表观分布容积(Vd)半衰期(T1／2)清除率(CL)★1-2药动学2-精简*相对生物利用度：不同制剂AUC比较F=(AUC受试制剂?AUC标准制剂)×100%（一）生物利用度(Bioavailability)血管外给药，药物吸收进入全身血循环内的相对量和速度。它是一个反应了药物吸收的状况的重要参数。F=?100%AUC血管外给药AUC静注给药F＝吸收入人体循环的药量给药总量绝对生物利用度：三种表述方式×100％★1-2药动学2-精简*TAUCAUC的意义:1.它反映药物吸收进入体内的总量Areaundercurve◆AUC(曲线下面积)：是指由坐标横轴和曲线围成的面积。★1-2药动学2-精简*评价同一种药物不同给药途径的吸收程度F=?100%AUC血管外给药AUC静注给药绝对生物利用度：★1-2药动学2-精简*评价同一厂家不同批号或不同厂家同一制剂的吸收程度。F=?100%AUC受试药AUC标准药相对生物利用度：三个药厂生产的地高辛的生物利用度★1-2药动学2-精简*（二）表观分布容积(VdVolumeofdistribution)指体内药物理论应占有的体液的容积。它只是反映药物分布状况的一个重要参数。体内药物总量（A）和血浆药物浓度（C）之比表示：Vd（L／kg）＝A（mg)／C（mg／L）★1-2药动学2-精简70kg正常人：Vd＝5L表示药物大部分分布于血浆。Vd＝10～20L则分布于全身体液。Vd＝45L则表示药物巳分布到了组织器官中（细胞内）。Vd100则表示药物肯定集中分布至某个器官内（如碘集中于甲状腺）或大范围组织内分布（如集中分布于骨髂、肌肉或脂肪等组织中）。血浆5L细胞间液10L细胞内液30La.Vd的含义：★1-2药动学2-精简*1.推测药物在体内的分布范围呈度：地高辛：0.5mg（A体内药物总量）0.78ng/ml（C）Vd＝A／C=645L（血浆药物浓度）则表示该药肯定在某个器官组织内集中分布（心肌中浓度为血浓30倍，另外还集中分布于脂肪组织中)。2.初步推算用药剂量：A体内药物总量=C血浆药物浓度.Vd表观分布容积２.Vd意义：★1-2药动