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小剂量较大量COX4.其他作用:①最近报道:脑内COX-2的过表达→引起老年性痴呆。故服用100mg/日,对老年性痴呆发生有阻遏作用.②也有报道孕妇血中TXA2/PGI2比值↑→可致妊娠高血压和先兆子痫。故服用40mg~100mg/日,可降低其发生率。【不良反应】多且严重胃肠道反应水杨酸反应凝血障碍过敏反应瑞氏(Rey‘s)综合征一、胃肠道反应:一般剂量:--恶心,呕吐,上腹不适.长期大量(抗炎、抗风湿):--胃黏膜损伤糜烂性胃炎胃溃疡,上消化道出血.(直接刺激与↓PG合成有关!)。二、血液系统不良反应:血细胞减少;凝血障碍一般剂量:长期使用,因抑制血小板聚集。大剂量:为↓肝脏合成凝血酶原→凝血障碍。可合用VitK防治。三、过敏反应:常见皮疹阿司匹林哮喘(与PGE2生成↓LTs↑合成有关!)哮喘、荨麻疹患者慎用。四、Rey‘s综合征:病毒性感染+儿童和青少年+阿司匹林偶可致Rey‘s综合征,表现为:一过性高热--惊厥、呕吐、颅内高压、昏迷--严重肝损害和脑病。五.水杨酸反应:为过量使用,出现的中毒反应。表现为:头痛、头晕、恶心、呕吐、耳鸣等,严重时可出现过度换气、代谢紊乱、精神紊乱和昏迷。应停药、抢救!引吐、洗胃。纠正水电解质、酸碱平衡紊乱。使用碱性药物利尿,严重时可血液透析等。使用注意事项1.不与其他非甾体抗炎药联合使用。2.与抗凝药联合增加出血危险。3.与糖皮质激素可增加胃溃疡和出血危险。4.动物实验当中发现致畸报道。5.术前7天停药。非那西丁大剂量不良反应严重,故已少单独用。对乙酰氨基酚又名醋氨酚、扑热息痛,是非那西丁在体内的代谢产物,作用较非那西丁强、毒副作用少,己取代前者,广泛用于临床。二、苯胺类非那西丁对乙酰氨基酚(acetaminophen)【作用和应用】解热镇痛,作用与阿司匹林相似、持久、缓和抗炎、抗风湿作用很弱,无临床使用价值。【不良反应】一般剂量:短使用,消化道反应轻,其它不良反应较少。(过敏反应)解热镇痛优选。剂量过大(成人单次10-15g)可致急性中毒造成肾功能坏死。**解热镇痛
抗炎药
【目的要求】
1.掌握解热镇痛抗炎药的共同作用及原理。
2.掌握阿司匹林的作用特点、用途及常见不良反应。3.熟悉其他类别药物的特点、主要用途及其不良反应评价。
解热镇痛抗炎药:是一类具有解热、镇痛,其中大多数还具有抗炎、抗风湿作用的药物。又称为非甾体抗炎药(non-steroidalanti-inflammatorydrugs,NSAIDs)解热镇痛抗炎药的基本作用机制:抑制体内环氧酶(COX)→抑制前列腺素(PG)的生物合成.【目的要求】
1.掌握解热镇痛抗炎药的共同作用及原理。
2.掌握阿司匹林的作用特点、用途及常见不良反应。3.熟悉其他类别药物的特点、主要用途及其不良反应评价。
小剂量较大量COX一、解热镇痛抗炎药的作用原理及特点
解热镇痛抗炎、抗风湿外热源(微生物、内毒素等)机体WBC释放内热原(IL-1、IL-6、TNF等)COX解热镇痛药下丘脑前部:PG合成↑下丘脑后部:刺激体温调节中枢体温↑(发热)(—)(一)解热作用:
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