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盐酸普鲁卡因朱小平讲解.pptx

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娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege盐酸普鲁卡因主讲:朱小平

娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege第五章外周神经系统药物——局部麻醉药盐酸普鲁卡因ProcaineHydrochloride【化学名】4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐【结构特征】属于芳酸酯类;芳香第一胺,酯键,叔胺

娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege第五章外周神经系统药物——局部麻醉药盐酸普鲁卡因ProcaineHydrochloride【理化性质】1.性状:本品为白色结晶性粉末,无臭,味苦。易溶于水,乙醇中略溶,微溶于氯仿。2.稳定性:(1)还原性——芳伯氨基结构中有芳伯氨基,具有还原性,易被氧化变黄色。PH增大,温度升高、光线、重金属存在、露置在空气中均可加速氧化过程。其原料和制剂均应避光、密封保存。

娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege第五章外周神经系统药物——局部麻醉药盐酸普鲁卡因ProcaineHydrochloride2.稳定性:(2)易水解—酯基(2)易水解—酯基本品干燥时稳定,在水溶液中酯键易发生水解,生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇,失去局麻作用。其水溶液水解速率受温度和pH的影响较大。在pH3.0~3.5时最稳定,在碱性、中性及强酸性条件下易水解。故其注射剂应调节PH3.0-3.5,控制灭菌温度1000C,30min。

娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege第五章外周神经系统药物——局部麻醉药盐酸普鲁卡因ProcaineHydrochloride3.性质反应(鉴别反应)(2)易水解—酯基(1)芳伯氨基的重氮化-偶合反应。(反应原理见“磺胺药的理化性质”)

娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege第五章外周神经系统药物——局部麻醉药盐酸普鲁卡因ProcaineHydrochloride3.性质反应:(2)易水解—酯基(2)水解产物的鉴别反应:盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液,析出普鲁卡因的白色沉淀,加热,酯键水解,产生二乙胺基乙醇蒸汽(能使湿润的红色石蕊试纸变蓝)和对氨基苯甲酸钠,放冷,加盐酸酸化析出白色沉淀(对氨基苯甲酸),此沉淀在过量盐酸中溶解(盐酸对氨基苯甲酸)。普鲁卡因二乙胺基乙醇对氨基苯甲酸钠对氨基苯甲酸盐酸对氨基苯甲酸

娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege第五章外周神经系统药物——局部麻醉药盐酸普鲁卡因ProcaineHydrochloride【理化性质】3.性质反应:(2)易水解—酯基(3)叔胺的性质反应:本品分子中有叔胺结构,具有生物碱性质,其水溶液遇碘、碘化汞钾、氯化金、苦味酸等生物碱沉淀试剂均可产生沉淀。(4)芳伯氨基与芳醛缩合生成席夫碱:本品在盐酸溶液中能水解生成对氨基苯甲酸,能与对二甲氨基苯甲醛缩合反应生成黄色的席夫碱。

娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege第五章外周神经系统药物——局部麻醉药盐酸普鲁卡因ProcaineHydrochloride【药理作用】本品局麻作用强,毒性较小,为常用局麻药,适宜浸润麻醉、腰麻和局部封闭疗法;但黏膜穿透力弱,不适宜于表面麻醉。

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