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上海济光职业技术学院护理学院;上海济光职业技术学院护理学院;上海济光职业技术学院护理学院;项目三十一大环内酯类抗生素
一、天然大环内酯类
二、半合成大环内酯类
;红霉素;一、大环内酯类
【基本特点】
1.抗菌谱:较青霉素广,对支、衣、军团菌有效。
2.作用机制:与核蛋白体50S亚基结合,抑制
蛋白质合成,为抑菌药,高浓度杀菌。
3.耐药性:同类不完全交叉,与?-内酰胺无交叉。
4.体内过程:①酸中易破坏,碱中活性强。
②血浆浓度低,组织浓度高。
5.不良反应:毒性低,主要为胃肠刺激。;天然大环内酯类:不耐酸,抗菌谱窄,耐药菌株增多,t?短。
红霉、乙酰螺旋霉素
人工合成大环内酯:耐酸,抗菌活性强,不良反应少,t?延长。
罗红霉素、克拉霉素(抗菌作用强)
阿奇霉素(抗G-菌更强);【体内过程】红霉素不耐酸,口服用肠衣片及酯化物。
生物利用度较差,易进入组织和体液,不易入CSF,可胆汁分泌。人工合成对胃酸稳定,生物利用度高。
【抗菌作用】
G+菌、G-球菌、军团菌、支原体、衣原体、部分厌氧菌有效。
对产生?-内酰胺酶的金黄葡萄球菌有效。;【临床应用】
1.用于青霉素过敏或耐药金葡菌感染、G+菌、G-球菌的感染。
2.肺炎支原体感染。
3.军团菌、部分厌氧菌感染。
4.衣原体、弯曲杆菌的感染。;【不良反应】毒性低
1.胃肠反应2.肝损害
3.耳毒性4.心脏毒性:静脉滴注过快;新一代大环内酯类特点
耐酸、血药浓度高、后效应良好,对G-作用强。
阿奇霉素:对流感菌、淋球菌、弯曲菌作用强,对肺炎支原体最强,对G+球菌弱于红霉素。
克拉霉素:对G+菌、嗜肺军团菌、肺炎衣原体最强。
罗红霉素:对支原体、衣原体等较强,对G+菌、厌氧菌作用似红霉素,对流感菌弱。
;上海济光职业技术学院护理学院
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