肾上腺素受体激动药 (14).ppt

第1页，共28页，星期日，2025年，2月5日第一节构效关系和分类?受体激动药?、?受体激动药?受体激动药一、构效二、分类第2页，共28页，星期日，2025年，2月5日第二节?受体激动药【药动学】吸收口服无效：胃粘膜血管收缩、肠液破坏、代谢皮下注射吸收少，局部组织坏死采用静脉滴注给药分布和消除静脉注射NA后，很快自血中消失。较多被再摄取。未被摄取的被肝脏代谢（VMA），肾脏排泄。去甲肾上腺素（norepinephrine,NA,NE）第3页，共28页，星期日，2025年，2月5日整体情况下，心率反射性减慢。输出量降低大剂量，出现心律失常，但较肾上腺素少见。【药理作用】1.血管激动血管的α1受体，使血管收缩。--皮肤粘膜、肾，脑、肝、肠系膜、骨骼肌血管--冠状血管舒张：心脏兴奋，腺苷增加2.心脏激动心脏的β1受体：弱于肾上腺素收缩性加强心率加快传导加速心搏出量增加第4页，共28页，星期日，2025年，2月5日3.血压收缩压舒张压脉压增大冠脉灌注压升高，流量增大心输出量不变或稍降低第5页，共28页，星期日，2025年，2月5日【临床应用】1.休克仅用于某些休克早期的低血压2.上消化道出血【不良反应】1.局部组织缺血坏死2.急性肾功能衰退用药期间尿量至少保持在25ml/h以上。3.停药后血压下降【禁忌证】高血压、动脉硬化症及器质性心脏病禁用。第6页，共28页，星期日，2025年，2月5日间羟胺（metaraminol）—激动?受体，对?受体作用弱促使NA释放，有快速耐受性—作用持久—替代NA用于休克早期去氧肾上腺素(phenyleprine)类似NA，较弱。激动?1受体。用于防治麻醉的低血压眼底检查第7页，共28页，星期日，2025年，2月5日第三节?、?受体激动药肾上腺素(adrenaline，AD)肾上腺髓质嗜铬细胞分泌。药用可从家畜肾上腺提取，或人工合成。【药动学】口服无效，易被破坏肌肉注射吸收快皮下注射吸收较慢，常用吸收后再摄取类似NA，可被COMT、MAO代谢产物VMA肾脏排泄。第8页，共28页，星期日，2025年，2月5日【药理作用】AD能激动α和β受体，产生较强的α型和β型作用。

1.心血管系统???(1).心脏作用于β1受体兴奋冠脉问题舒张冠状血管，改善心肌的血液供应，且作用迅速，是一个强效的心脏兴奋药。提高心肌代谢，使心肌氧耗量增加；心肌兴奋性提高，如剂量大或静脉注射快，可引起心律失常，出现期前收缩，甚至引起心室纤颤。心肌收缩性↑加速传导↑加速心率↑心输出量↑第9页，共28页，星期日，2025年，2月5日(2)．血管皮肤粘膜、内脏血管，尤其是肾血管，显著收缩；脑和肺血管微弱，有时由于血压升高而被动地舒张；骨骼肌血管(β2)舒张冠状血管(β2受体)舒张

AD主要作用于小动脉及毛细血管前括约肌，受体密度高；静脉和大动脉的肾上腺素受体密度低，故作用较弱。第10页，共28页，星期日，2025年，2月5日(3)．血压治疗量或低浓度静脉滴注收缩压升高舒张压不变或下降较大剂量静脉注射时收缩压和舒张压均升高。当用α受体