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第1页,共38页,星期日,2025年,2月5日???肾上腺素受体阻断药定义:能阻断肾上腺素受体,其本身不激动或较少激动肾上腺素受体,从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用。第2页,共38页,星期日,2025年,2月5日???分类:(1)α受体阻断药(2)β受体阻断药(3)α、β受体阻断药第3页,共38页,星期日,2025年,2月5日一、α肾上腺素受体阻断药定义:α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合,其本身不激动或较少激动肾上腺素受体,却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合,从而产生抗肾上腺素作用。第4页,共38页,星期日,2025年,2月5日α受体阻断药与肾上腺素合用时,将肾上腺素的升压作用翻转为降压,这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”。肾上腺素作用的翻转:第5页,共38页,星期日,2025年,2月5日解释:肾上腺素激动α受体作用被阻断,只表现激动β受体作用,所以激动α受体血管收缩作用被取消,而激动β受体血管舒张作用得以充分地表现出来,将肾上腺素对血管的升压作用翻转为降压。第6页,共38页,星期日,2025年,2月5日未给阻断药给a受体阻断药给b受体阻断药肾上腺素去甲肾上腺素异丙肾上腺素给不同肾上腺素受体阻断剂前后,儿茶酚胺对血压影响示意图第7页,共38页,星期日,2025年,2月5日1.非选择性α受体阻断药短效类-酚妥拉明长效类-酚苄明2.选择性α1受体阻断药哌唑嗪???3.选择性α2受体阻断药育亨宾为科研工具药α肾上腺素受体阻断药分类:第8页,共38页,星期日,2025年,2月5日1血管血管扩张,外周阻力降低,血压下降(明显的AD翻转作用)。原因:直接血管扩张作用和阻断?1受体作用。酚妥拉明第9页,共38页,星期日,2025年,2月5日2心脏心收缩力加强,心率加快,心输出量增加。原因:(1)血管扩张,血压下降反射性兴奋心脏;(2)阻断突触前膜?2受体,促进前膜释放NA。3.拟胆碱样作用:兴奋胃肠平滑肌;组胺样作用:胃酸分泌增加,皮肤潮红。第10页,共38页,星期日,2025年,2月5日1.外周血管痉挛性疾病如:肢端动脉痉挛症、(雷诺综合症)血栓闭塞性脉管炎、冻伤后遗症(雷诺综合症)【临床应用】第11页,共38页,星期日,2025年,2月5日2.静脉滴注NA外漏10mg+10~20ml生理盐水浸润注射3.抗休克适用于感染性、心源性和神经源性休克。目的:扩张血管,降低外周阻力,增加血液灌注,改善微循环;增加心输出量,降低肺循环阻力,防止肺水肿发生。用药前必需补足血容量。与NA合用目的是阻断?受体,保留?受体作用。第12页,共38页,星期日,2025年,2月5日4.嗜铬细胞瘤(1)嗜铬细胞瘤所引起的高血压及高血压危象(2)嗜铬细胞瘤的鉴别诊断酚妥拉明可使血压下降(危险,可致死)5.急性心肌梗死、充血性心力衰竭机制:扩张血管,降低外周阻力及心脏后负荷,心输出量增加。辅助用药。第13页,共38页,星期日,2025年,2月5日长效类酚苄明(phenoxybenzamine)特点:以共价键与受体结合牢固;脂溶性高,大剂量用药积蓄于脂肪组织中,然后缓慢释放,维持时间长(3-4天);属于非竞争性?受体阻断药。第14页,共38页,星期日,2025年,2月5日1.舒张血管:降低外周阻力,但当伴有代偿性交感性血管收缩如血容量减少或直立时,就会引起显著的血压下降。2.心率加快:血压下降所引起反射作用,加上阻断突触前α2受体作用和对摄取1,摄取2的抑制作用。3.高浓度有较弱的抗5-HT和抗组胺作用。【药理作用】第15页,共38页,星期日,2025年,2月5日1.外周血管痉挛性疾病2.抗休克3.治疗嗜铬细胞瘤4.良性前列腺增生引起的排尿困难【临床应用】第16页,共38页,星期日,2025年,2月5日第二节β受体阻断药定义:与去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药竞
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