肾上腺皮质激素类药物 .ppt

临床应用4.治疗血液系统疾病缓解急性淋巴细胞性白血病再生障碍性贫血粒细胞减少症血小板减少症和过敏性紫癜第31页，共45页，星期日，2025年，2月5日临床应用5.局部应用接触性皮炎、湿疹、牛皮癣及肛门瘙痒等第32页，共45页，星期日，2025年，2月5日关于肾上腺皮质激素类药物第1页，共45页，星期日，2025年，2月5日肾上腺的功能第2页，共45页，星期日，2025年，2月5日肾上腺皮质激素的分类盐皮质激素(mineralocorticoids):球状带醛固酮(aldosterone)去氧皮质酮(desoxycorticosterone)糖皮质激素(glucocorticoids)：束状带氢化可的松(hydrocortisone)性激素(sexhormones)：网状带脱氢表雄酮(dehydroepiandrosterone)雌二醇(estradiol)外内第3页，共45页，星期日，2025年，2月5日肾上腺皮质激素分泌的调节下丘脑促皮质激素释放因子垂体前叶ACTH肾上腺皮质－－＋应激第4页，共45页，星期日，2025年，2月5日化学结构与构效关系肾上腺皮质激素的基本结构第5页，共45页，星期日，2025年，2月5日糖皮质激素（glucocorticoids,GCS）第6页，共45页，星期日，2025年，2月5日体内过程注射、口服均可吸收血浆蛋白结合率高80%与皮质激素运载蛋白结合（corticosteroidbindingglobulin,CBG）10%与白蛋白结合在肝脏中代谢转化可的松(cortisone)氢化可的松(hydrocortisone)泼尼松(prednisone)泼尼松龙(prednisolone)肾脏排泄严重肝功能不全的病人只宜用氢化可的松或泼尼松龙第7页，共45页，星期日，2025年，2月5日常用糖皮质激素类药物的分类短效(8--12h)：氢化可的松、可的松、泼尼松、泼尼松龙中效(12--36h)：曲安西龙、对氟米松长效(36h)：地塞米松、倍他米松外用：氟氢可的松、肤轻松第8页，共45页，星期日，2025年，2月5日常用糖皮质激素类药物的比较类别药物水盐代谢(比值)抗炎作用(比值)短效氢化1.01.0可的松中效曲安西龙05长效地塞米松030第9页，共45页，星期日，2025年，2月5日概述作用广泛而复杂，随剂量不同而变化生理情况下主要影响正常物质代谢过程缺乏时，将引起代谢失调以致死亡当应激状态时，机体分泌大量的糖皮质激素，通过允许作用等，使机体能适应内外环境变化所产生的强烈刺激药理剂量时，除影响物质代谢外，还有抗炎、免疫抑制和抗休克等广泛的药理活性第10页，共45页，星期日，2025年，2月5日药理作用1.对代谢的影响⑴.糖代谢：促糖异生；减少葡萄糖的分解摄取及利用;增加肝糖原、肌糖原→血糖↑⑵.蛋白质代谢：促Pr分解，抑制合成，负氮平衡⑶.脂肪代谢：促分解，抑制合成↓；血胆固醇、甘油三酯、脂肪酸含量↑⑷.核酸代谢：⑸.水和电解质代谢：保钠排钾、利尿、骨质脱钙第11页，共45页，星期日，2025年，2月5日药理作用2.允许作用（permissiveaction）糖皮质激素对有些组织细胞无直接效应，但可给其他激素发挥作用创造条件，称为允许作用。如：糖皮质激素可增强儿茶酚胺的血管收缩作用和胰高血糖素的血糖升高作用。第12页，共45页，星期日，2025年，2月5日药理作用3.抗炎作用对各种原因所致的炎症均有强大的抗炎作用早期：减轻红、肿、热、痛症状后期：防止组织粘连和瘢痕形成，减轻后遗症机制：基因效应和非基因快速效应第13页，共45页，星期日，2025年，2月5日糖皮质激素受体第14页，共45页，星期日，2025年，2月5日基因效应第15页，共45页，星期日，2025年，2月5日基因效应GCSGRGCSGR+细胞因子炎症介质及NOS合成-GRE+GRE脂皮素PLA2(-)-(-)