肾上腺皮质激素类药物Adrenocorticosteroids.ppt

5、血液病可用于急性淋巴细胞性白血病、再生障碍性贫血、粒细胞减少症、血小板减少症和过敏性紫癜等的治疗，但停药后易复发。6、局部应用对接触性皮炎、湿疹、肛门搔痒、牛皮癣等都有疗效。宜用氢化可的松、泼尼松龙或氟轻松。对天疱疮及剥脱性皮炎等严重病例仍需全身用药。肌肉韧带或关节损伤，可局部注射。第30页，共51页，星期日，2025年，2月5日因物质代谢和水盐代谢紊乱所致，如满月脸、水牛背、向心性肥胖、皮肤变薄、痤疮、多毛、水肿、低血钾、高血压、糖尿等。停药后可自行消退，必要时采取对症治疗，如应用降压药、降糖药治疗；采用低盐、低糖、高蛋白饮食及加用氯化钾等措施。四、不良反应1.长期大量应用引起的不良反应(1)医源性肾上腺皮质功能亢进（类肾上腺皮质功能亢进综合征）第31页，共51页，星期日，2025年，2月5日因皮质激素抑制机体防御功能所致。长期应用常可诱发感染或使体内潜在病灶扩散，特别是在原有疾病已使抵抗力降低如白血病、再生障碍性贫血、肾病综合征者更易产生。还可使原来静止的结核病灶扩散、恶化。故结核病患者必要时应合用抗结核药。（2）诱发或加重感染第32页，共51页，星期日，2025年，2月5日使胃酸、胃蛋白酶分泌增加，抑制胃粘液分泌，降低胃肠粘膜的抵抗力，故可诱发或加剧胃、十二指肠溃疡，甚至造成消化道出血或穿孔。对少数患者可诱发胰腺炎或脂肪肝。（3）消化系统并发症长期应用，由于水、钠潴留和血脂升高可引起高血压和动脉粥样硬化。（4）心血管系统并发症第33页，共51页，星期日，2025年，2月5日与糖皮质激素促进蛋白质分解、抑制其合成及增加钙、磷排泄有关。骨质疏松多见于儿童、老人和绝经妇女，严重者可有自发性骨折。因抑制生长激素分泌和造成负氮平衡，还可影响生长发育。长期应用导致高脂血症，脂肪栓子阻塞软骨下的骨终末动脉，引起股骨头无菌性缺血坏死。对孕妇偶可引起畸胎。（5）骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓等第34页，共51页，星期日，2025年，2月5日（7）其他（6）糖尿病诱发精神失常。有精神病或癫痫病史者禁用或慎用。GCs促进糖原异生，降低组织对葡萄糖的利用，抑制肾小管对葡萄糖的重吸收，长期应用超生理剂量GCs，将引起糖代谢紊乱，出现糖耐量受损或糖尿病。第35页，共51页，星期日，2025年，2月5日（1）医源性肾上腺皮质功能不全2.停药反应长期应用尤其是连日给药的病人，减量过快或突然停药，特别是患者遇到严重应激情况如感染、创伤、手术时可发生肾上腺危象，如恶心、呕吐、乏力、低血压、休克等，需及时抢救。防治措施:停药须经缓慢的减量过程，不可骤然停药；停用GCs后应连续应用ACTH7天左右;在停药1年内如遇应激情况，应及时投予足量的GCs。第36页，共51页，星期日，2025年，2月5日关于肾上腺皮质激素类药物Adrenocorticosteroids第1页，共51页，星期日，2025年，2月5日1.基本要求掌握糖皮质激素的药理作用、临床应用、不良反应、应用注意事项及禁忌证。熟悉糖皮质激素抗炎作用的作用机制。了解皮质激素的构效关系、盐皮质激素类药的药理作用和促皮质素及皮质激素抑制药。2.重点难点重点:糖皮质激素的药理作用、临床应用、不良反应、应用注意事项及禁忌证。难点:糖皮质激素的药理作用及作用机制。第2页，共51页，星期日，2025年，2月5日①盐皮质激素（mineralocorticoids）：由球状带分泌，有醛固酮（aldosterone）和去氧皮质酮（desoxycortone,desoxycorticosterone）等。肾上腺皮质激素（adrenocortical?hormones）是肾上腺皮质所分泌的激素的总称，属甾体类化合物。可分为三类：③性激素：由网状带所分泌。②糖皮质激素（glucocorticoids）：由束状带合成和分泌，有氢化可的松（hydrocortisone）和可的松(cortisone)等，其分泌和生成受促皮质素(ACTH)调节。临床常用的皮质激素是指糖皮质激素。第3页，共51页，星期日，2025年，2月5日第4页，共51页，星期日，2025年，2月5日⑤C9引入-F，C16引入-CH3或-OH则抗炎作用更强、水盐代谢作用更弱。化学结构及构效关系肾上腺皮质激素的基本结构为甾核，构效关系非常密切：①C3的酮基、C20的羰基及C4-5的双键是保持其生理功能所必需；②糖皮质激