肾上腺皮质激素类药药理学.ppt

下丘脑腺垂体CRHGlucocorticoidsACTH肾上腺皮质（－）（－）第23页，共38页，星期日，2025年，2月5日禁忌证严重的精神病(过去或现在)和癫痫，活动性消化性溃疡病，新近胃肠吻合术，创伤修复期，骨折，角膜溃疡，肾上腺皮质机能亢进症，糖尿病，严重高血压，孕妇，抗菌药物不能控制的感染如水痘、麻疹、霉菌感染等。第24页，共38页，星期日，2025年，2月5日【用法与剂量】大剂量冲击疗法一般剂量长期疗法小剂量替代疗法适用于急性、重度、危及生命的疾病的抢救适用于治疗急、慢性肾上腺皮质功能不全症、脑垂体前叶（腺垂体）功能减退及肾上腺次全切除术后。多用于结缔组织病和肾病综合征等第25页，共38页，星期日，2025年，2月5日【合理应用原则】严格掌握适应证、禁忌证合理选择，足量足疗程应逐步减量停药，以防引起旧病复发或出现肾上腺皮质功能不全及时应用其他辅助药物第26页，共38页，星期日，2025年，2月5日大纲要求掌握糖皮质激素类药理作用、作用机制及临床应用掌握糖皮质激素类不良反应及禁忌证第27页，共38页，星期日，2025年，2月5日第1页，共38页，星期日，2025年，2月5日糖皮质激素盐皮质激素性激素肾上腺皮质束状带球状带网状带第2页，共38页，星期日，2025年，2月5日第一节

糖皮质激素

Glucocorticoids【化学结构与构效关系】第3页，共38页，星期日，2025年，2月5日肾上腺皮质激素类的化学结构第4页，共38页，星期日，2025年，2月5日【Structure-effectsrelationships】C1~2双键的引入：可的松?泼尼松氢化可的松?泼尼松龙C16羟基的引入：泼尼松龙?曲安西龙C6甲基的引入：泼尼松龙?甲泼尼龙C9氟的引入：泼尼松龙?倍他米松?地塞米松抗炎作用及糖代谢作用增强抗炎作用增强，水盐代谢作用减弱第5页，共38页，星期日，2025年，2月5日常用糖皮质激素类药物的比较类别药物糖代谢（比值）水盐代谢抗炎作用等效剂量半衰期（min）短效氢化可的松1．01．01．020mg90可的松0．80．80．825mg90中效泼尼松3．50．63．55mg200泼尼松龙4．00．64．05mg200甲泼尼龙5．00．55．04mg200曲安西龙5．005．04mg200长效地塞米松300300．75mg300倍他米松30～35025～350．60mg300外用氟氢可的松??12??氟轻松??40??第6页，共38页，星期日，2025年，2月5日【体内过程】吸收：口服、注射均可吸收，亦可从皮肤、黏膜吸收分布：入血后90％与血浆蛋白结合代谢：经肝脏转化排泄：肾脏排泄第7页，共38页，星期日，2025年，2月5日1.生理效应糖代谢：增加肝、肌糖原含量和升高血糖蛋白质代谢：促进蛋白质分解，抑制蛋白质合成?负氮平衡脂质代谢：大剂量长期应用可致向心性肥胖水和电解质代谢：保钠排钾【药理作用与机制】第8页，共38页，星期日，2025年，2月5日增强儿茶酚胺的血管收缩作用增强胰高血糖素升高血糖的作用2．允许作用

permissiveaction第9页，共38页，星期日，2025年，2月5日特点：抑制各种原因引起的炎症抑制炎症反应的不同时期一定程度地降低机体的防御功能3．抗炎作用第10页，共38页，星期日，2025年，2月5日抗炎作用的基本机制

——基因效应第11页，共38页，星期日，2025年，2月5日GRHsp90GCHsp90GRHsp90Hsp90GCHsp90Hsp90GRGCGCmRNAProteinResponseGRHsp90GCHsp90GRHsp90Hsp90GCHsp90Hsp90GRGCGCGRGCHsp90Hsp70IP

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