肾上腺素受体激动剂.ppt

结构改造激动α-受体为主使血管收缩，血压升高用于治疗休克和低血压第23页，共41页，星期日，2025年，2月5日多巴胺第24页，共41页，星期日，2025年，2月5日盐酸麻黄碱（1R，2S）-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐第25页，共41页，星期日，2025年，2月5日光学异构体第26页，共41页，星期日，2025年，2月5日丁醛糖＊＊D-(-)-赤藓糖L-(+)-赤藓糖L-(+)-苏阿糖D-(-)-苏阿糖第27页，共41页，星期日，2025年，2月5日麻黄素（-）麻黄素为1R2S–赤藓糖型第28页，共41页，星期日，2025年，2月5日伪麻黄素（+）伪麻黄素（1S2S）–只有间接作用–中枢副作用也较小复方感冒药中用其作鼻充血减轻剂第29页，共41页，星期日，2025年，2月5日关于肾上腺素受体激动剂第1页，共41页，星期日，2025年，2月5日肾上腺素能神经系统药物拟肾上腺素药抗肾上腺素药作用靶点：肾上腺素受体第2页，共41页，星期日，2025年，2月5日肾上腺素能神经系统药物去甲肾上腺素第3页，共41页，星期日，2025年，2月5日拟肾上腺素药通过兴奋交感神经发挥作用的药物——(拟交感神经药)——拟交感胺——儿茶酚胺第4页，共41页，星期日，2025年，2月5日去甲肾上腺素肾上腺素异丙肾上腺素工具药：α受体：去甲肾上腺素肾上腺素异丙肾上腺素β受体：异丙肾上腺素肾上腺素去甲肾上腺素肾上腺素受体的分类第5页，共41页，星期日，2025年，2月5日α受体的亚型α1受体：增强心肌收缩力增加自主活动收缩平滑肌α2受体：抑制心血管活动抑制NA、Ach和胰岛素的释放减少NA更新及使血小板聚集收缩平滑肌β受体的亚型β1受体：增强心肌收缩力扩张冠状动脉和松弛肠肌β2受体：扩张血管和支气管使子宫肌松弛第6页，共41页，星期日，2025年，2月5日拟肾上腺素药物分类直接作用药：直接与肾上腺素受体结合，兴奋受体，——产生α型作用和/或β型作用的药物——肾上腺素受体激动剂间接作用药：药物不与肾上腺素受体结合发挥作用，——能促进肾上腺素能神经末梢释放递质——增加受体周围去甲肾上腺素浓度混合作用药：激动剂药物用途兴奋α1受体升高血压和抗休克兴奋中枢α受体降血压兴奋β1受体强心和抗休克兴奋β2受体平喘和改善微循环，及防止早产第7页，共41页，星期日，2025年，2月5日第8页，共41页，星期日，2025年，2月5日激动剂药物用途兴奋α1受体升高血压和抗休克兴奋中枢α受体降血压兴奋β1受体强心和抗休克兴奋β2受体平喘和改善微循环，及防止早产第9页，共41页，星期日，2025年，2月5日肾上腺素（R）-4-[2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚第10页，共41页，星期日，2025年，2月5日结构特征第11页，共41页，星期日，2025年，2月5日肾上腺素的生物合成第12页，共41页，星期日，2025年，2月5日合成第13页，共41页，星期日，2025年，2月5日还原性第14页，共41页，星期日，2025年，2月5日酸碱性溶于氢氧化钠，但不溶于氨水和碳酸钠等弱碱溶于矿酸溶液显弱碱性第15页，共41页，星期日，2025年，2月5日消旋化的反应式第16页，共41页，星期日，2025年，2月5日代谢第17页，共41页，星期日，2025年，2月5日作用同时具有较强的α和β受体的兴奋作用–用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救–可制止鼻粘膜和牙龈出血–与局部麻醉药合用可减少毒副作用，可减少手术部位的出血第18页，共41页，星期日，2025年，2月5日构效关系天然和合成药物均以R构型为活性体β-苯乙胺的结构