肾上腺素受体激动药 (2).ppt

舒张压骨骼肌血管扩张3.血压：先升后降收缩压第30页，共56页，星期日，2025年，2月5日第31页，共56页，星期日，2025年，2月5日(2)胃肠平滑肌:(＋)β1平滑肌松弛收缩的频率和幅度降低(3)子宫:妊娠末期能抑制子宫张力和收缩(4)膀胱：(+)β受体，逼尿肌舒张,(+)α受体，三角肌与扩约肌收缩排尿困难，尿潴留。4.平滑肌（1）激动支气管平滑肌的β2受体，舒张支气管第32页，共56页，星期日，2025年，2月5日5.代谢（1）糖代谢：(+)α、β2肝糖原分解和异生（同NE）血糖（2）脂肪酸代谢：(+)α2、β1、β3受体脂肪酸分解第33页，共56页，星期日，2025年，2月5日【临床应用】

?1.心脏骤停①溺水、麻醉意外、药物中毒、传染病②电击：除颤+肾上腺素2.急性支气管哮喘发作3.过敏性休克4.与局麻药物配伍使用?

?第34页，共56页，星期日，2025年，2月5日3.过敏性休克:①小血管扩张，毛细血管通透性，血浆容量和外周阻力，血压②?支气管平滑肌痉挛，粘膜水肿呼吸困难③?心脏抑制①收缩血管，使血压上升②（+）心脏，扩张冠脉，改善心功能③扩张支气管，收缩支气管粘膜血管，减轻支气管粘膜水肿，解除呼吸困难过敏性休克的的特点肾上腺素为治过敏性休疗克的首选药物第35页，共56页，星期日，2025年，2月5日①延缓局麻药吸收，延长局麻时间，用法：1：25万,一次用量不超过0.3mg②局部止血4.与局麻药配伍5.治疗青光眼：降低眼内压第36页，共56页，星期日，2025年，2月5日

?1.治疗量常可见烦躁、焦虑、心悸、皮肤苍白、出汗等，停药后可消失。大剂量可出现血压骤升、搏动性头痛，脑出血乃至室颤等。

?2.心律失常、高血压，脑动脉硬化、器质性心脏病、甲状腺机能亢进，糖尿病患者禁用。

?【不良反应】第37页，共56页，星期日，2025年，2月5日多巴胺（dopamineDA）合成去甲肾上腺素的前体物，药用品为人工合成属儿茶酚胺，口服肝代谢，体内经MAO、COMT代谢，一般静脉滴注，不通过血脑屏障。体内来源体内过程第38页，共56页，星期日，2025年，2月5日血管扩张药理作用(+)DA受体①小剂量(10μg/kg/分)肾、肠系膜、冠脉②20μg/kg/分,心血管作用(+)心β1受体心脏兴奋③20μg/kg/分(+)α1受体收缩血管心输出量促进神经末梢释放NA＋(1)心脏第39页，共56页，星期日，2025年，2月5日(2)肾脏肾血管扩张激活DA受体利尿大剂量激活α受体收缩肾血管少尿肾血流滤过率排钠排水第40页，共56页，星期日，2025年，2月5日第1页，共56页，星期日，2025年，2月5日分类：1.按化学结构分儿茶酚非儿茶酚苯环3，4位有羟基，属于儿茶酚2.按对受体亚型选择性分:α，αβ，β受体激动剂第一节构效关系及分类1????????概述：Adr受体激动药:是一类化学结构及药理作用和肾上腺素、去甲肾上腺素相似的药物，与肾上腺素受体结合并激动受体，产生肾上腺素样作用的药物，又称拟交感胺类第2页，共56页，星期日，2025年，2月5日第3页，共56页，星期日，2025年，2月5日儿茶酚胺：①口服不能产生吸收作用；②作用维持时间短，易被COMT灭活③不易通过血脑屏障。???????非儿茶酚胺：去一个羟基，外周作用减弱，作用时间延长，口服可增加利用度，去二个羟基，外周作用减弱，中枢作用增加。如：麻黄碱(1)儿茶酚胺和非儿茶酚胺第4页，共56页，星期日，2025年，2月5日(2)α位-H被-CH3取代：易被摄取1摄取，阻碍MAO氧化，递质释放增加，如：间羟胺、麻黄碱(3)氨基(-NH-)的氢原子被不同基团取代：取代基团从甲基到叔丁基，对α作用减弱，对β受体作用增强。第5页，共56页，星期日，2025年，2月5日2.按对受体亚型选择性分为三类去甲肾上腺素肾上腺素异丙肾上腺素aβ第6页，共56页，星期日，2025年，2月5日第7页，共56页，星期日，2025年，2月