肾上腺素受体激动药和阻断药 (2).ppt

高血压、糖尿病、甲亢、器质性心脏病、脑动脉硬化等。心悸、烦躁、头痛、血压升高甚至脑出血心律失常心室纤颤禁忌证不良反应第31页，共78页，星期日，2025年，2月5日中药麻黄中提取的生物碱。2000年前《神农本草经》有“止咳逆上气”记载。麻黄碱（ephedrine）特点：①??对受体选择性：类似肾上腺素;②??间接作用：促进NA释放类似间羟胺;③??非儿茶酚胺，性质稳定，可口服;④??中枢兴奋作用显著;⑤易产生快速耐受性;第32页，共78页，星期日，2025年，2月5日1）支气管哮喘:预防用药、轻症，口服、肌肉、皮下注射（15～30mg/）对重症急性发作无明显疗效???2）消除鼻粘膜充血引起的鼻塞：0.5%-1%???3）防治麻醉引起的低血压状态??4）缓解荨麻疹或血管神经性水肿的皮肤粘膜症状临床应用第33页，共78页，星期日，2025年，2月5日不良反应不安、失眠、可用镇静催眠药对抗。禁忌证高血压、脑动脉硬化、心脏病、糖尿病、甲亢第34页，共78页，星期日，2025年，2月5日多巴胺（dopamineDA） 合成NA的前体物，药用品为人工合成 属儿茶酚胺，口服肝代谢，体内经MAO、COMT代谢，只iv滴注，不通过血脑屏障。体内来源:体内过程:第35页，共78页，星期日，2025年，2月5日药理作用(+)DA受体①小剂量(2-5μg/kg/分)肾、肠系膜、冠脉血管扩张(1)心血管作用(+)心β1受体心脏兴奋心输出量③高剂量(20μg/kg/分)(+)α1受体收缩血管促进神经末梢释放NA＋②中等剂量(5-10μg/kg/分)第36页，共78页，星期日，2025年，2月5日(2)肾脏肾血管肾血流滤过率排钠排水扩张激活DA受体利尿大剂量激活α受体收缩肾血管少尿第37页，共78页，星期日，2025年，2月5日临床应用不良反应恶心、呕吐、心动过速、心律失常大剂量肾血管收缩肾功能下降①?各种休克：感染中毒性、心源性、出血性休克第38页，共78页，星期日，2025年，2月5日β受体激动药异丙肾上腺素（isoprenaline）激活β1和β2受体儿茶酚胺类人工合成品第39页，共78页，星期日，2025年，2月5日体内过程给药方法：气雾剂、舌下含服？①口服在肠粘膜与硫酸结合而失效②代谢：COMT，较少被MAO代谢第40页，共78页，星期日，2025年，2月5日药理作用心脏＝肾上腺素血管：兴奋β2骨骼肌血管扩张血压：收缩压?，舒张压?兴奋β2受体，支气管扩张，抑制组胺释放代谢：兴奋α1、β2，糖代谢?，血糖?兴奋α2、β1、β3脂肪分解，游离 脂肪酸?第41页，共78页，星期日，2025年，2月5日临床应用支气管哮喘：急性发作缓慢型心律失常：Ⅱ～Ⅲ度房室传导阻滞心脏骤停：传导阻滞或窦性心动过缓引起感染中毒性休克：低排高阻型心悸、头痛、心绞痛、心律失常等。不良反应禁忌证：冠心病、心肌炎、甲亢第42页，共78页，星期日，2025年，2月5日收缩压平均压舒张压第43页，共78页，星期日，2025年，2月5日多巴酚丁胺（Dobutamine）选择性激动β1兴奋心脏，心率影响小主要用于心肌梗塞并心衰,，难治性心衰伴房颤者及梗阻型肥厚性心肌病禁用?1受体激动药第44页，共78页，星期日，2025年，2月5日?2受体激动药沙丁胺醇(salbutamol)特布他林(terbutaline)奥西那林(orciprenaline)支气管哮喘第45页，共78页，星期日，2025年，2月5日

肾上腺素受体阻断药江俊麟中南大学药学院药理学系第46页，共78页，星期日，2025年，2月5日分三类：α受体阻滞药β受体阻滞药αβ受体阻滞药第47页，共78页，星期日，2025年，2月5日1）