肾上腺受体阻滞剂.ppt

酚妥拉明哌唑嗪α1受体++α2受体+-血管舒张++降血压++心率加快明显不明显临床应用高血压危象高血压常规第23页，共48页，星期日，2025年，2月5日分类1.按对受体的选择性分：①选择性阻断β1：美托洛尔、阿替洛尔②阻断β1和β2：普奈洛尔、纳多洛尔、噻吗洛尔、吲哚洛尔③阻断β（β1和β2）和α受体：拉贝洛尔第二节β受体阻断药第24页，共48页，星期日，2025年，2月5日2.按有无内在拟交感活性：①有内在拟交感活性：吲哚洛尔，醋丁洛尔②无内在拟交感活性：普萘洛尔等第25页，共48页，星期日，2025年，2月5日内在拟交感活性（ISA)有的β受体阻滞剂与β受体结合后除能阻断受体外，对β受体也有部分激动作用，这种作用也称内在拟交感活性（ISA)。ISA作用一般较弱，常被其β受体阻断效应所掩盖。如先将体内儿茶酚胺递质耗竭，具ISA作用的药物将表现出激动的效应。有ISA作用的药物在临床应用时，其抑制心脏，减慢心率、收缩支气管等效应一般比无ISA作用的药物弱。第26页，共48页，星期日，2025年，2月5日常用?受体阻断药的药理学特征比较药物受体选择性内在拟交感活性首过消除(％)生物利用度(％)t1/2(h)普萘洛尔?1，?2060~70303~4?阿普洛尔?1，?2++90102~5吲哚洛尔?1，?2++10~20903~4?美托洛尔?1025~6040~753~4?醋丁洛尔?1+3020~602~4拉贝洛尔?1，?2，?1+6020~404~6第27页，共48页，星期日，2025年，2月5日药理作用（掌握）四大基本作用：1.β受体阻断作用2．内在拟交感活性3．膜稳定作用4．其他第28页，共48页，星期日，2025年，2月5日β受体阻断作用作用受体①心脏↓②血管收缩③支气管收缩④脂肪分解↓⑤糖原分解↓⑥肾素释放↓第29页，共48页，星期日，2025年，2月5日β受体阻断作用作用受体①心脏↓β1受体↓②血管收缩β2受体↓，α受体占优势③支气管收缩β2受体↓④脂肪分解↓β1受体↓β3受体↓⑤糖原分解↓β2受体⑥肾素释放↓β1受体↓第30页，共48页，星期日，2025年，2月5日1.β受体阻断作用：（1）抑制心血管系统：心脏：（-）β1心率↓,收缩力↓,传导↓血管：(-)β2血管收缩（肝,肾，骨骼肌，冠状血管)上述作用取决于交感神经张力BP↓↓耗氧第31页，共48页，星期日，2025年，2月5日(2)支气管平滑肌（收缩）：阻断β2受体→增加支气管阻力→加重哮喘