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α受体阻断药
——酚妥拉明
常德职业技术学院药理学课程组
酚妥拉明:
1
体内过程特点
3
临床应用
5
禁忌症
2
药理作用
4
不良反应
1、口服生物利用度低,常采用肌内注射或静脉给药。
2、消除快,肌内注射作用维持30~45分钟。
酚妥拉明(phentolamine,立其丁)
【体内过程特点】
非选择性α受体阻断药,竞争性阻断α受体,拮抗肾上腺素的α样作用。
舒张血管
阻断α1-R;直接扩张血管。可翻转AD升压作用
兴奋心脏
阻断α2-R→NA释放↑;BP降低→反射性HR↑心缩力↑
其他作用
拟胆碱作用
组胺样作用
【药理作用】
酚妥拉明(phentolamine,立其丁)
临床
应用
外周血管痉挛性疾病
酚妥拉明(phentolamine,立其丁)
2
1
3
外周血管痉挛性疾病:
血栓闭塞性脉管炎
肢端动脉痉挛症、
去甲肾上腺素静滴外漏(稀释后局部浸润注射)。
抗休克:扩血管,改善微循环;兴奋心脏,心输出量↑。
【临床应用】
酚妥拉明(phentolamine,立其丁)
治疗心衰机制:
4、顽固性充血性心力衰竭(慢性心功能不全)
①
扩张小静脉,回心血量减少,心脏前负荷降低
②
扩张小动脉,外周阻力减少,心脏后负荷降低
酚妥拉明(phentolamine,立其丁)
【临床应用】
5、嗜铬细胞瘤
酚妥拉明(phentolamine,立其丁)
【临床应用】
机制:酚妥拉明阻断α-R
1、拮抗去甲肾上腺素的升压作用
2、翻转肾上腺素的升压作用
不良反应
禁忌症
1.心血管反应:低血压、心动过速、心律失常、心绞痛。2.胃肠道反应:腹痛、恶心、呕吐等,诱发或加剧消化道溃疡
冠心病、胃炎和胃十二指肠溃疡患者慎用
酚妥拉明(phentolamine,立其丁)
谢谢!
常德职业技术学院药理学课程组
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