β受体拮抗剂构效关系讲解.pptx

β受体拮抗剂

—构效关系;（1）芳环在β受体拮抗剂基本结构苯乙醇胺类或芳氧丙醇胺类分子中，对芳环部分要求不严格，苯、萘、芳杂环和稠环均可。在芳氧丙醇胺类中，苯环的对位引入取代基，对β--1受体有较高的选择性，如阿替洛尔、美托洛尔等。

（2）侧链取代基侧链α位一般无取代基，引入甲基，可增加对β2受体的选择性。

;（3）N－取代基侧链氨基上取代基对β受体阻断活性的影响基本上与β激动剂平行。N原子上没有任何取代基的伯胺化合物活性较小，异丙基和叔丁基取代的活性最高。

（4）手性碳的立体化学β受体阻断剂的侧链部分在受体上的结合部位与β激动剂相同，其立体选择性一致。在苯乙醇胺类中，与醇羟基相连的β-碳原子R-构型具有较强的β受体阻断作用。而芳氧丙醇胺类中，S-构型的立体结构与苯乙醇胺类R-构型相当。;THANKYOU

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