低效能利尿药常德药理学组讲解.ppt

低效能利尿药1常德职业技术学院药理学课程组螺内酯（安体舒通）是醛固酮的竞争性拮抗剂。作用机制：其化学结构与醛固酮相似，与醛固酮竞争远曲小管和集合管上皮细胞内醛固酮受体→抑制醛固酮-受体复合物的形成→产生醛固酮相反的作用→排Na+、排水，保K+。 排Na+、保K+，属保钾利尿药。（一）醛固酮受体拮抗药螺内酯（安体舒通）作用特点1.利尿作用弱、慢、久，服药后1天起效，2-4天达最大效应。2.其利尿作用与体内醛固酮的浓度有关，仅在体内有醛固酮存在时才发挥作用。对切除肾上腺的动物则无利尿作用。体内醛固酮水平升高时，作用明显。（一）醛固酮受体拮抗药*螺内酯氨苯蝶啶5%Na+被重吸收螺内酯（安体舒通）临床应用1.各种与醛固酮升高有关的顽固性水肿(肝性、肾性、心性）2.充血性心力衰竭：明显降低病死率3.合用排钾利尿药预防低血钾（一）醛固酮受体拮抗药螺内酯（安体舒通）不良反应1.高钾血症，是保钾利尿药。故用药期间必须密切随访血钾和心电图，肾功能衰竭及血钾偏高者禁用；2.性激素样作用：女性多毛、月经紊乱，男性乳房发育等。 （一）醛固酮受体拮抗药氨苯蝶啶(triamterene)阿米洛利(amiloride)体内过程氨苯蝶啶在肝脏代谢，但其活性形式及代谢物也从肾脏排泄。阿米洛利则主要以原形经肾脏排泄。由于氨苯蝶啶消除途径广泛，因此半衰期比阿米洛利短，前者为4.2小时，后者为6?9小时，氨苯蝶啶需频繁用药。（二）肾小管上皮细胞Na+通道抑制药氨苯蝶啶(triamterene)阿米洛利(amiloride)药理作用及机制均作用于远曲小管末端和集合管，阻滞管腔Na+通道而减少Na+的重吸收。同时由于减少Na+的重吸收，使管腔的负电位降低，因此驱动K+分泌的动力减少，抑制了K+分泌，因而产生排Na+、利尿、保K+的作用。此二药的作用并非竞争性拮抗醛固酮，它们对肾上腺切除的动物仍有保钾利尿作用。阿米洛利在高浓度时，阻滞Na+-H+交换和Na+-Ca2+交换，可能抑制H+和Ca2+的排泄。（二）肾小管上皮细胞Na+通道抑制药氨苯蝶啶(triamterene)阿米洛利(amiloride)临床应用常与排钾利尿药合用治疗顽固性水肿。排Na+、保K+、排尿酸适用于痛风患者的水肿不良反应高钾血症氨苯蝶啶抑制二氢叶酸还原酶，可致巨幼红细胞性贫血（药源性）（二）肾小管上皮细胞Na+通道抑制药低效能利尿药2主讲人：王野乙酰唑胺

acetazolamide(diamox)本药是现代利尿药发展的先驱，是磺胺的衍生物。药理作用作用于近曲小管上皮细胞，抑制碳酸酐酶的活性而抑制HCO3-的重吸收，由于Na+在近曲小管可与HCO3-结合排出，近曲小管Na+重吸收会减少，水的重吸收减少。但集合管Na+重吸收会大大增加，使K+的分泌相应增多（Na+-K+交换增多）。因而碳酸酐酶抑制药主要造成尿中HCO3-、K+和水的排出增多。乙酰唑胺

acetazolamide(diamox)药理作用2.抑制眼睫状体上皮向房水中分泌HCO3-以及脉络丛向脑脊液分泌HCO3-。虽然这些过程HCO3-的转移方向与在近曲小管中相反，但都可以被碳酸酐酶抑制药所抑制，并改变液体的生成量和pH。从而抑制房水和脑脊液的产生。乙酰唑胺

acetazolamide(diamox)01治疗青光眼。急性高山病。02030405碱化尿液。纠正代谢性碱中毒。其他。临床应用利尿：弱，易致酸中毒，少用