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第一章精神与中枢神经系统疾病用药;第一节镇静与催眠药;1、巴比妥类——中枢神经系统抑制作用
小剂量——镇静催眠
中剂量——麻醉
大剂量——昏迷死亡
药物进入脑组织的快慢取决于药物的脂溶性〔异戊巴比妥快,苯巴比妥慢〕;2、苯二氮〔艹卓〕类——冲动苯二氮〔艹卓〕类
——中枢神经系统抑制作用
地西泮、氟硝西泮〔长〕、氯硝西泮、劳拉西泮
阿普唑仑〔短〕
地西泮——吸收最快。;3、其他类——特异性更好和平安性更高,作用于γ-氨基丁酸〔GABA〕
唑吡坦——仅具有镇静催眠作用,而无抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥等作用。
佐匹克隆——镇静催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥等作用。;1、巴比妥类
〔1〕常见“宿醉〞现象——嗜睡、精神依赖性、步履蹒跚、肌无力。
〔2〕药物依赖性——身体-精神依赖
〔3〕剥脱性皮疹(可能致死)——立即停药;2、苯二氮〔艹卓〕类
〔1〕精神运动损害——嗜睡、精神依赖性、步履蹒跚、共济失调
〔2〕耐药性
〔3〕突然停药——撤药病症;3、其他类
唑吡坦——常见共济失调、精神紊乱,尤以老年患者居多。
佐匹克隆——常见嗜睡、精神错乱、酒醉感,戒断现象。;〔三〕药物相互作用;;〔1〕与易成瘾和其他可能成瘾药物合用,成瘾危险性增加。
〔2〕抗高血压药或利尿降压药合用,增强降压效果。
〔3〕与西咪替丁合用,血浆药物浓度升高,与卡马西平本类药的血浆药物浓度下降。
〔4〕普萘诺尔与苯二氮卓类抗惊厥药合用,可致癫痫发作类型或频率改变,应及时调整剂量。;唑吡坦——与氯丙嗪合用,可延长氯丙嗪的血浆药物消除时间;与丙咪嗪合用可增加嗜睡反响和逆行遗忘的发生,并降低丙咪嗪的峰浓度。
佐匹克隆——与肌松药或其他中枢神经抑制剂合用可增强镇静作用;与苯二氮卓类抗焦虑或催眠药合用,可增加戒断病症的出现。;〔一〕依据睡眠状态选择用药〔重要考点!B型题〕
1、入睡困难——首选艾司唑仑、扎来普隆;
为改善起始睡眠〔难以入睡〕和维持睡眠质量〔夜间觉醒或早间觉醒过早〕:唑吡坦、艾司佐匹克隆;2、对焦虑型、夜间醒来次数较多或早醒者——氟西泮、三唑仑〔“迷魂药??〕。
对忧郁型的早醒失眠者,在常用催眠药无效时,可配合抗抑郁药——阿米替林和多塞平
3、对睡眠时间短且夜间易醒早醒者——夸西泮;;小结——安眠药首选;〔二〕注意用药的平安性
1、耐药性及依赖性——交替使用
2、服用后应注意防止驾车、操纵机器和高空作业
3、服用期间不宜饮酒;〔三〕关注巴比妥类的合理应用
1、过敏反响——患者易出现皮疹,严重者发生剥脱性皮疹和史蒂文斯-约翰综合征〔可能致死〕。
2、静脉注射——呼吸抑制,暂停,支气管痉挛,瞳孔缩小、心律失常、体温降低甚至昏迷。;〔四〕关注老年人对苯二氮〔艹卓〕类
敏感性和“宿醉〞现象
1、老年患者对苯二氮草类药物较敏感,可产生过度镇
静、肌肉松弛作用,觉醒后可发生震颤、颤抖、思
维缓慢、运动障碍、认知功能障碍、步履蹒跚、肌
无力等“宿醉〞现象,极易跌倒和受伤。必须告知
患者晨起时宜小心。
2、静脉注射——呼吸抑制、低血压、心动过缓甚至心跳停止。;三、常用药品的临床应用;【本卷须知】;4、抗胆碱效应——可使伴呼吸困难的重症肌无力患者的病情加重,急性或隐性闭角型青光眼发作;对伴有严重慢性阻塞性肺部病变者,可加重通气衰竭。
5、治疗癫痫时——增加癫痫大发作的频度和严重度,需要增加其他抗癫痫药的用量。;〔二〕佐匹克隆——用于失眠
;〔三〕唑吡坦——用于偶发失眠和暂时失眠患者;;;癫痫——“羊角风〞或“羊癫风;癫痫分为:
1、局限性发作——局部性发作
2、全身性发作——强直阵挛性发作〔大发作〕
失神性发作〔小发作〕;〔一〕作用特点
1、巴比妥类——苯巴比妥、异戊巴比妥、扑米酮;机制——
〔1〕抗癫痫——增强A型γ-氨基丁酸〔GABAa〕受体活性,提高癫痫发作的阈值,抑制病灶异常放电向周围正常脑组织扩散。
〔2〕抗惊厥——调节钠钾钙通道,阻滞Na+依赖性动作电位的快速发放。;2、苯二氮〔艹卓〕类——地西泮、硝西泮、氯硝西泮
冲动GABA受体
作用于Na+通道
抑制皮质、丘脑和边缘系统的病灶异常放电向周围脑组织的扩散——抗惊厥。
注意——不能消除病灶的异常放电。;3、乙内酰脲类——苯妥英钠
机制——减少Na+内流,限制Na+通道的发作性放电的扩散。
补充——癫痫大发作首选!;适应症——
1、用于治疗强直-阵挛性发作〔精神运动性发作、颞叶癫痫〕、单纯及复杂局部性发作〔局限性发作〕、继发性全面发作和癫痫持续状态。
2、可用于治疗三叉神经痛,隐性营养不良性大疱性表皮松解症、发作性舞蹈手足徐动症,发作性控制障碍〔包括发怒、焦虑和失眠的兴奋过度等的行为障碍疾患〕、肌强直症及三环类抗抑郁药过量
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