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甲氧苄啶与
复方磺胺甲噁唑常德职业技术学院药理学课程组
目录甲氧苄啶作用机制抗菌特点临床应用不良反应复方磺胺甲噁唑组成及作用抗菌谱临床应用不良反应
甲氧苄啶(TMP)谷氨酸+二氢蝶啶二氢叶酸四氢叶酸+对氨苯甲酸二氢叶酸合成酶二氢叶酸还原酶(PABA)传递一碳单位核酸合成↑TMP↑磺胺类慢效抑菌剂1、抗菌机制:竞争性抑制二氢叶酸还原酶。2、作用特点:抗菌谱与磺胺类药物相似,单用易耐药。3、临床应用:常与磺胺类药物合用,双重阻断叶酸代谢,增强抗菌作用,甚至可杀菌;延缓耐药性。
甲氧苄啶(TMP)谷氨酸+二氢蝶啶二氢叶酸四氢叶酸+对氨苯甲酸二氢叶酸合成酶二氢叶酸还原酶(PABA)传递一碳单位核酸合成↑TMP↑磺胺类慢效抑菌剂4、不良反应:长期大剂量使用可见——巨幼红细胞性贫血、粒细胞和血小板减少等叶酸缺乏症;★治疗须用亚叶酸钙(甲酰四氢叶酸钙),叶酸无效。
复方磺胺甲噁唑(SMZco,SMZ/TMP)谷氨酸+二氢蝶啶二氢叶酸四氢叶酸+对氨苯甲酸二氢叶酸合成酶二氢叶酸还原酶(PABA)传递一碳单位核酸合成↑TMP↑SMZ1、组成:磺胺甲噁唑(SMZ)+甲氧苄啶(SMZ)优势:双重阻断叶酸代谢,增强抗菌作用(甚至杀菌);延缓耐药性
复方磺胺甲噁唑(SMZco,SMZ/TMP)2、抗菌谱:G+菌:溶血性链球菌、肺炎球菌、非产酶金黄色葡萄球菌G-球菌:脑膜炎奈瑟菌、淋球菌G-杆菌:大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、变形杆菌属、志贺菌属、霍乱弧菌、流感嗜血杆菌等其他:沙眼衣原体、诺卡菌属、卡氏肺孢子菌、弓形体、疟原虫等
复方磺胺甲噁唑(SMZco,SMZ/TMP)3、临床应用大肠埃希菌属、部分变形杆菌、克雷伯菌属、摩根菌属等敏感菌株引起的尿路感染;肺炎链球菌、流感嗜血杆菌等敏感菌引起的呼吸道感染;霍乱、伤寒、细菌性痢疾等肠道感染;产肠毒素大肠埃希菌所致旅游者腹泻;卡氏肺孢子菌肺炎、诺卡菌病等。预防流行性脑脊髓膜炎,可与SD并列首选。
复方磺胺甲噁唑(SMZco,SMZ/TMP)4、不良反应(1)过敏反应:常见皮疹、药热,重者可发生剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎等。有磺胺类药物过敏史者禁用。(2)肾脏损害:结晶尿、管型尿、血尿、尿痛、尿闭等。用药期间多饮水,必要时加服等量碳酸氢钠,碱化尿液,提高磺胺类药及其代谢产物的溶解度。(3)血液系统反应:抑制骨髓造血功能,可致粒细胞减少、血小板减少、再生障碍性贫血等。先天性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6-PD酶)缺乏者可致急性溶血性贫血。(4)其他:胃肠道反应、肝脏损害、中枢神经系统反应等
复方磺胺甲噁唑(SMZco,SMZ/TMP)5、其他注意事项(1)定期血象检查,对接受较长疗程的患者尤为重要。(2)定期尿液检查(每2~3日查尿常规一次)以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。(3)肝、肾功能检查。
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