β受体阻断药常德药理学组讲解.ppt

β受体阻断药常德职业技术学院药理学课程组

β受体阻断药2341药理作用部分激动β受体-内在拟交感活性(ISA)膜稳定作用阻断β受体抑制血小板聚集的作用

β受体阻断作用1.对心血管系统的影响?抑制心脏(β1)→负四性；?收缩血管(β2)→降低冠脉、骨骼肌血流等；?降低血压（高血压患者整体、慢性给药）。β受体阻断药药理作用

β受体阻断作用2.收缩支气管平滑肌?收缩支气管(β2)→诱发/加重哮喘；?支气管哮喘患者禁用非选择性β受体阻断药,慎用选择性β1受体阻断药。β受体阻断药药理作用

β受体阻断作用3.影响代谢:?糖代谢：不影响正常人的血糖水平；不影响胰岛素的降低血糖作用，但延缓血糖水平恢复；掩盖低血糖症状，从而延误低血糖的及时诊断。?抑制T4转变为T3：控制甲亢症状。β受体阻断药药理作用

β受体阻断作用4.抑制肾素分泌?阻断肾脏球旁细胞β1受体→抑制肾素释放；?普萘洛尔降低肾素释放的作用最强。β受体阻断药药理作用

内在拟交感活性（ISA）?有些β肾上腺素受体阻断药能阻断β受体外，对β受体亦具有部分激动作用，即ISA；?激动β受体的作用表现为弱的心率加速，心排出量增加等；?ISA较强的药物抑制心肌收缩力，减慢心率和收缩支气管作用较弱。β受体阻断药药理作用

膜稳定作用?指药物抑制细胞膜对离子的通透性，产生局麻样和奎尼丁样作用；?需较大剂量，临床意义不大。β受体阻断药药理作用

其他作用?普萘洛尔具有抗血小板聚集作用；?噻吗洛尔具有降低眼内压作用，临床用于治疗青光眼。β受体阻断药药理作用

临床应用1.心律失常?用于快速型心律失常（交感神经兴奋性过高、甲亢引起的窦性心动过速；运动或情绪激动引起的室性心律失常）。β受体阻断药

临床应用2.心绞痛和心肌梗死?阻断β1受体，抑制心脏，使心力↓、心率↓、心肌耗氧量↓，降低心梗复发率和猝死率。β受体阻断药

临床应用3.充血性心衰?对扩张型心肌病的心衰治疗作用明显，在心肌状况严重恶化之前早期应用，能改善预后。β受体阻断药

临床应用4.高血压?高血压的基础药物，可与利尿药、钙通道阻滞药、血管紧张素I转换酶抑制药配伍使用以提高疗效。?普萘洛尔、阿替洛尔及美托洛尔等均可有效的控制原发性高血压；?能减轻其他药物引起的心率加快，心排血量增加及水钠潴留等不良反应。β受体阻断药

临床应用5.辅助治疗甲亢?治疗效果明显，对甲状腺危象可迅速控制症状,?普萘洛尔作用较强。β受体阻断药

临床应用6.其他?用于嗜铬细胞瘤和肥厚性心脏病；?普萘洛尔用于肌震颤、偏头痛、肝硬化致上消化道出血等；?噻吗洛尔降低眼内压，用于青光眼。β受体阻断药

不良反应1.抑制心脏功能?机制：阻断心脏β1受体→心功能全面抑制；?心功能不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞患者更易发生。β受体阻断药

不良反应2.诱发或加重支气管哮喘?机制：阻断支气管平滑肌上β2受体，使支气管收缩；?伴支气管哮喘的患者禁用；?美托洛尔、吲哚洛尔等对支气管的收缩作用较弱。β受体阻断药

不良反应3.外周血管收缩和痉挛?机制：阻断血管平滑肌β2受体→外周血管收缩和痉挛；?表现：四肢发冷、皮肤苍白、发绀，甚至脚趾溃烂和坏死（间歇性跛行或雷诺病）。β受体阻断药

不良反应4.停药反跳现象?长期应用β受体阻断药突然停药后，原病症加重；?原因：长期用药后β受体上调，对内源性儿茶酚胺敏感性增高；?长期用药患者在病情控制后逐渐减量停药。β受体阻断药

不良反应5.其他反应?可引起疲乏、失眠和精神忧郁等症状→精神抑郁患者忌用(普萘洛尔)；?可掩盖低血糖时岀汗和心悸的症状→使用本药物的糖尿病患者应谨慎。β受体阻断药

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