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核工业卫生学校HEALTHSCHOOLOFNUCLEARINDUSTEY氨基苷类抗生素主讲人:周书春氨基苷类抗生素是又氨基糖分子和非糖部分的苷元连接而成水溶性好,在碱性环境中抗菌作用增强口服难吸收,仅用于肠道感染全身感染时必须注射给药,且大部分以原形由肾排泄,对泌尿系统感染疗效较好常用:链霉素、庆大霉素、妥布霉素、卡那霉素、大观霉素及半合成品阿米卡星、奈替米星等第一节氨基苷类抗生素的共性【抗菌作用】G-杆菌:大肠埃希菌、克雷伯菌、肠杆菌、变态杆菌、志贺菌枸橼酸菌、沙雷菌、沙门菌、产碱杆菌、不动杆菌、分支杆菌结核分枝杆菌对链霉素敏感【抗菌机制】静止期杀菌药抑制细菌蛋白质合成的各阶段抑制30S和70S亚基始动复合物形成mRNA密码错译阻止肽链释放增加胞浆膜的通透性【耐药性】细菌产生钝化酶,使药物不能与核糖体结合而失效【不良反应与注意事项】1.耳毒性:前庭功能障碍:眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤和平衡失调耳前庭:位于内耳,能感受头部位置变动,控制着协调平衡、肌肉紧张度及身体所有的肌肉,包括眼睛的肌肉。眼球震颤:一种不自主的、有节律性的、往返摆动的眼球运动眩晕耳前庭功能障碍:平衡失调耳蜗听神经损害:耳鸣、听力减退、永久性耳聋应用注意:警惕耳鸣眩晕等早期症状避免与有耳毒性的药物合用(呋塞米)氨基苷类抗生素与呋塞米合用可加重耳毒性!2.肾毒性:蛋白尿、管型尿、无尿、氮质血症和肾衰竭庆大霉素、阿米卡星较易发生预防:定期检查肾功能,避免合用肾毒性药物3.过敏反应:皮疹、发热、嗜酸粒细胞增多链霉素:过敏性休克预防:详细询问过敏史、皮试治疗:肾上腺素、葡萄糖酸钙过敏史皮试4.阻滞神经肌肉接头:四肢软弱无力、呼吸困难乃至呼吸停止治疗:静脉注射新斯的明和葡萄糖酸钙第二节常用氨基糖苷类抗生素阿米卡星庆大霉素链霉素妥布霉素奈替米星大观霉素链霉素耳毒性、肾毒性发生率高用于:①结核病(一线药物)②鼠疫和兔热病(首选)③布鲁菌病④心内膜炎链霉素与四环素联用,目前对鼠疫最有效的治疗鼠疫(黑死病):症状:淋巴结肿大、胸痛咳嗽泡沫血痰、败血症三次世界大流行师道南:东死鼠,西死鼠,人见死鼠如见虎;鼠死不几日,人死如圻堵。历史危害:第1次大流行:公元6世纪,导致东罗马帝国的衰退第2次大流行:14世纪,把欧洲变成了死亡陷阱,断送了欧洲三分之一的人口第3次大流行:19世纪末到20世纪中叶,最初起源于我国云南兔热病(土拉菌病):土拉菌通过黏膜或昆虫叮咬侵入,引起炎症病变,在巨噬细胞内寄生并扩散到全身淋巴和组织器官,引起淋巴结坏死和肝脏、脾脏脓肿。猫在临床上表现为发热、精神沉郁、厌食,最终死亡。阿米卡星丁胺卡那霉素突出优点是对G-杆菌和铜绿假单胞菌产生的多种那个氨基苷类灭活酶稳定主要用于其他氨基苷类抗生素耐药菌株所致的泌尿道感染、肺部感染、以及铜绿假单胞菌、变形杆菌所致的菌血症庆大霉素抗菌谱广,对多数G-菌尤其是铜绿假单胞菌作用强主要用于:①G-杆菌②铜绿假单胞菌③耐青霉素的金黄色葡萄球菌④口服用于肠道术前准备和治疗肠道感染肾毒性、前庭功能损害大观霉素淋必治对淋病奈瑟菌有强大的杀灭作用由于容易产生耐药性,仅限用于对青霉素耐药或过敏的淋病患者这是一个副标题感谢大家的聆听!核工业卫生学校HEALTHSCHOOLOFNUCLEARINDUSTEY感谢聆听
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