缓释控释制剂释药原理和方法邹瑾讲解.pptx

主讲人：邹瑾

湖南科技职业学院药学院

缓控释给药系统的基本要求

良好的缓控释给药系统应能调控药物的

释放，改善药物在体内的动态行为，在减少

用药剂量的基础上提高靶部位的药物浓度和

持续时间，最大限度增加药物的疗效，减少

毒副作用。

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缓、控释制剂的释药原理

溶出

扩散

溶蚀

渗透压

离子交换作用

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一、溶出原理

不同制剂吸收路径

剂型因素生理因素

血

口服给液

吸收

药循

崩解溶出环

片剂颗粒剂

胶囊剂散剂溶液剂

丸剂混悬剂

减小现有药物的溶解度，增大药物的粒径，可降低药物的溶出

速度达长效治疗目的。

一、溶出原理

具体方法

1、制成溶解度小的盐或酯

青霉素普鲁卡因盐睾丸素丙酸酯(药效约延长2-3倍)

2、与高分子化合物生成难溶性盐

鞣酸或海藻酸＋生物碱类药物：N-甲基阿托品鞣酸盐

鱼精蛋白＋胰岛素：鱼精蛋白胰岛素

3、增大药物的粒径

药物颗粒直径增加，比表面积减小，溶出减慢，吸收减慢。

二、扩散原理

v定义：以扩散为主的缓控释制剂，药物首先溶解成溶液后再从制剂

中扩散出来进入体液，其释药受扩散速率的控制。

原理

Ø透膜扩散——膜材料控制型

Ø膜孔扩散——多孔膜控制型

Ø骨架材料扩散——孔道控制

二、扩散原理

v具体方法

不同材料、不同厚度

Ø包衣

囊材种类和用量

Ø微囊、微球等

水溶性药物

Ø不溶性骨架制剂（片）

Ø增加粘度注射液或其他液体制剂

Ø植入剂

水不溶性药物

Ø药树脂

Ø乳剂水溶性的药物成W/O乳

剂型注射剂

三、溶蚀与扩散、溶出结合

三、溶蚀与扩散、溶出结合

溶蚀与扩散、溶出结合

药物通过溶出、扩散、溶蚀三种方式释药。

制剂手段

Ø生物溶蚀型骨架、亲水凝胶骨架

Ø药物和聚合物化学键直接结合制成的骨架（载药量大，易控速）

Ø膨胀型控释骨架（减少突释）

三、溶蚀与扩散、溶出结合

通过化学键结合制成的骨架型缓控释制剂

CH2CH

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