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1.降血糖作用对胰岛功能尚存的患者有效,可降低正常人血糖刺激胰岛B细胞释放胰岛素降低血清糖原水平增加胰岛素与靶组织的结合能力机制药理作用及作用机制第31页,共51页,星期日,2025年,2月5日2.抗利尿作用氯磺丙脲ADH分泌、作用↑抗利尿用于中枢性尿崩症3.影响凝血功能血小板粘附力减弱刺激纤溶酶原合成格列齐特第32页,共51页,星期日,2025年,2月5日体内过程A:口服易吸收D:血浆蛋白结合率很高M:在肝脏氧化成羟基化合物E:从尿排出第33页,共51页,星期日,2025年,2月5日临床应用1.胰岛功能尚存的2型糖尿病且单用饮食控制无效者。2.尿崩症:氯磺丙脲第34页,共51页,星期日,2025年,2月5日不良反应过敏反应胃肠道反应肝损害:氯磺丙脲白细胞、血小板减少及溶血性贫血(一代)低血糖:氯磺丙脲引起持久性低血糖老年人及肝、肾功能不良者忌用第35页,共51页,星期日,2025年,2月5日药物相互作用第36页,共51页,星期日,2025年,2月5日二、双胍类Biguanides二甲双胍(metformin,甲福明)苯乙双胍(phenformin,苯乙福明)明显降糖尿病患者的血糖对正常人血糖无明显影响第37页,共51页,星期日,2025年,2月5日药理作用及作用机制促进脂肪组织摄取葡萄糖增加肌肉组织中的无氧酵解降低葡萄糖在肠的吸收,糖原异生抑制胰高血糖素释放第38页,共51页,星期日,2025年,2月5日临床应用用于轻症糖尿病,尤其适用于肥胖及单用饮食控制无效者。不良反应胃肠道反应、低血糖(少见)乳酸性酸血症、酮血症(严格掌握适用症并限制用量)禁忌症年龄≥80岁、肾脏功能不全、心衰、有肝病史或饮酒过量第39页,共51页,星期日,2025年,2月5日三、胰岛素增敏药Insulinsensitiser噻唑烷酮类化合物(thiazolidinediones,TZDs)环格列酮ciglitazone恩格列酮englitazone曲格列酮troglitazone罗格列酮rosiglitazone吡格列酮pioglitazone¥79.00元第40页,共51页,星期日,2025年,2月5日药理作用1.改善胰岛素抵抗、降低高血糖:降低空腹血糖、餐后血糖、血浆胰岛素及游离脂肪酸2.改善脂肪代谢紊乱:显著降低2型糖尿病患者甘油三酯,增加高密度脂蛋白(HDL),降低低密度脂蛋白(LDL)。3.对2型糖尿病血管并发症的防治作用:抑制血小板聚集、炎症反应和内皮细胞的增生,抗动脉粥样硬化;延缓蛋白尿的发生,减轻肾小球病变。4.改善胰岛B细胞功能:增加胰岛面积、密度和胰岛素含量,但不影响分泌,减少胰岛细胞死亡阻止B细胞衰退。第41页,共51页,星期日,2025年,2月5日【作用机制】通过竞争性激活过氧化物酶增殖体受体-?(PPAR-?)调节胰岛素反应性基因的转录,以控制葡萄糖的生成、转运和利用。PPAR?在调控脂肪细胞分化和调控糖、脂肪、能量代谢等多种代谢中起着重要作用第42页,共51页,星期日,2025年,2月5日不良反应嗜睡、肌肉和骨骼痛、头痛、消化道症状等肝毒性:曲格列酮心血管疾病:罗格列酮膀胱癌:吡格列酮临床应用胰岛素抵抗和2型糖尿病第43页,共51页,星期日,2025年,2月5日四、α-葡萄糖苷酶抑制药阿卡波糖(拜唐苹)抑制小肠α-葡萄糖苷酶,抑制碳水化合物的分解轻中度2型糖尿病,尤其老年患者胃肠道反应多见¥73.30元?第44页,共51页,星期日,2025年,2月5日食物淀粉(多糖)唾液、胰淀粉酶寡糖(麦芽三糖、α-糊精)阿卡波糖(-)α-葡萄糖苷酶双糖(麦芽糖、异麦芽糖、蔗糖)单糖(葡萄糖、果糖)微绒毛表面(上皮刷状缘)第45页,共51页,星期日,2025年,2月5日关于胰岛素及口服降糖药(2)课件第1页,共51页,星期日,2025年,2月5日糖尿病(diabetesmellitus)是一组由于胰岛素分泌缺陷和/或胰岛素作用缺陷导致的以慢性血糖水平增高为特征的代谢异常综合征(糖、蛋白质、脂肪以及水和电解质代谢的紊乱)。典型临床表现“三多一少”即多饮、多食、多尿和体重减轻。第2页,共51页,星期日,2025年,2月5日糖尿病诱因第3
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