药物效应动力学 (4).ppt

第二节药物的作用机制一、药物作用的受体机制（一）受体路径（二）非受体路径第29页，共47页，星期日，2025年，2月5日二、药物作用的非受体机制1.影响酶的活性抑制：如新斯的明竞争性抑制AchE;奥美拉唑不可逆性抑制胄粘膜H+-K+-ATP酶（抑制胃酸分泌）。激活：如尿激酶激活血浆溶纤酶原;增加：如苯巴比妥诱导肝微粒体酶;复活：如碘解磷定能使AchE复活。第30页，共47页，星期日，2025年，2月5日2．影响离子通道硝苯地平等钙拮抗剂，阻钙离子内流，缓解脑血管痉挛。3.影响生理物质转运如利尿药抑制肾小管Na+－K+、Na+－H+交换而发挥排钠利尿作用。第31页，共47页，星期日，2025年，2月5日4.影响代谢抗癌药通过干扰细胞DNA或RNA代谢过程;还有磺胺类、喹诺酮类,干扰细胞核酸代谢过程。如铁盐、维生素、多种微量元素等。5．影响免疫免疫增强药：如丙种球蛋白；免疫抑制药：如环孢霉素。第32页，共47页，星期日，2025年，2月5日6.理化反应化学反应：抗酸药中和胃酸以治疗溃疡病。二巯基丙醇络合汞、砷等重金属离子而解毒。甘露醇提高血浆渗透压而产生组织脱水作用等。7.基因治疗第33页，共47页，星期日，2025年，2月5日关于药物效应动力学(4)第1页，共47页，星期日，2025年，2月5日药物效应动力学（Pharmacodynamics）药物代谢动力学（Pharmacokinetics）作用、作用机制吸收、分布、代谢、排泄第2页，共47页，星期日，2025年，2月5日DrugsLivingorganisms防治作用与不良反应PharmacodynamicsPharmacokinetics吸收、分布、代谢、排泄第3页，共47页，星期日，2025年，2月5日学习目标掌握：药物的治疗作用、不良反应及类型、副反应、毒性反应、变态反应、药物的量效关系、ED50、LD50、效能、效价强度、治疗指数、亲和力、内在活性、激动药、拮抗药。熟悉：后遗效应、继发反应、特异质反应、安全范围、量反应、质反应、受体和配体的概念、受体的调节。了解：受体的类型、第二信使。第4页，共47页，星期日，2025年，2月5日第一节药物的基本作用(BasicEffectsofDrugs)

一、药物作用和药理效应1.药物作用:药物对机体细胞的初始作用（动因）特异性（specificity）——化学反应的专一性选择性（selectivity）2.药理效应：引起的机体反应（结果）机体器官原有功能水平的改变兴奋(Excitation)：功能增强抑制(Inhibition)：功能降低morphine阿片受体Ad受体第5页，共47页，星期日，2025年，2月5日（一）药物作用与药理效应直接作用和间接作用：强心苷强心（直接）、利尿（间接）；局部作用和全身作用：局部作用：药物被吸收入血液前在用药部位直接产生作用。全身作用：药物被吸收入血循环后分布到机体各部位而产生的作用，也称为吸收作用。第6页，共47页，星期日，2025年，2月5日二、治疗效果（疗效，具有两重性）有利于改变病人生理、生化和病理过程，使机体恢复正常。1.对因治疗（etiologicaltreatment）治本2.对症治疗（symptomatictreatment）治标第7页，共47页，星期日，2025年，2月5日三、不良反应凡与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应称为药物不良反应（adversereaction，ADR）。少数较严重而又较难恢复的不良反应称为药源性疾病（drug-induceddisease）。第8页，共47页，星期日，2025年，2月5日1.副反应（sidereaction)：亦称副作用，是在治疗剂量下出现与治疗目的无关的作用，是药物的固有作用。药理学基础是药物作用选择性低，作用范围广所致。唾液分泌?抑制瞳孔括约肌解除迷走神经对心脏的抑制内脏平滑肌松弛口干扩瞳心率?解痉Atropine（M受体阻断药）第9页，共47页，星期日，2025年，2月5日2.毒性反应（Toxicreaction，Toxicity）指在剂量过大或药物在机体内蓄积过多时发生的危害性反应，一