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β受体阻滞剂的药理作用及在高血压治疗中的应用

摘要：β受体阻滞剂通过与细胞膜上β肾上腺素能受体的某些亚型（β1、β2、β3）

竞争性结合，可逆性阻断多个器官中β肾上腺素能受体激活产生的作用，对机体

代谢产生相应的生物学效应。β受体阻滞剂是一类安全、廉价和有效的降压药物，

可作为单一药物治疗或与利尿剂、二氢吡啶类钙拮抗剂和α受体阻滞剂联合应用。

并且使β阻滞剂的不良反应减少，增加β阻滞剂的使用安全。

关键词：β受体阻滞剂；药理作用；高血压治疗

β受体阻滞剂能有效降低老年高血压患者的血压，显著降低脑卒中、心肌梗

死的发生率和死亡率。虽然由于β受体阻滞剂可产生心动过缓、房室阻滞、心肌

收缩力受抑制、变异性心绞痛加重，另外胰岛素敏感性下降和对血糖、血脂的不

利影响等副作用限制β受体阻滞剂在老年病人中的广泛应用。

药理作用1

β受体阻滞剂可根据其具有内在拟交感活性、膜稳定作用、脂溶性和水溶性，

以及受体选择性等分类。但从其对心血管影响的作用采用最多的还是受体选择性

分类。β受体分为两种亚型：心脏兴奋和肠道松弛有关的受体属β1而支配支气管

和血管平滑肌的受体为β2受体。选择性β受体阻滞剂不是只与β1受体结合，而

是与β1结合能力相对的大于与β2受体结合能力；非选择β受体阻滞剂在相近浓

度即可阻滞β1和β2受体[1]。因此药物的选择是相对的，在较高的浓度和剂量时

β1选择性消失。

β受体阻滞剂引起循环系统的效应：心率减慢、心肌收缩力减弱、心输出量

减少、血压下降。有关β受体阻滞剂的降压确切机制仍然不清，可能是通过几个

方面的作用而共同实现的。实验证明阻滞β1受体与降压密切相关，而β2受体阻

滞基本无降压作用。具有内在拟交感活性β受体阻滞剂的降压机制略有不同；无

内在拟交感活性β受体阻滞剂引起心输出量很快下降，总外周血管阻力增加，但

血压并不改变[2]。如继续用药致使总外周阻力的降低和心输出量持续在低水平，

因而血压下降。而具有内在拟交感活性β受体阻滞剂不明显减少心输出量，而总

外周血管阻力明显降低，血压即时下降。并在继续治疗中血压保持低水平。具有

内在拟交感活性的β受体阻滞剂，因其有使周围血管扩张作用，可能对高血压病

人有利，或对老年人有利，因为他们的疲乏感是由于心排量过低。然而对缺血性

心脏病人需要减慢心率，此时内在拟交感活性将产生不利的影响。

降压作用2

目前有多种β受体阻滞剂均称有抗高血压作用，β受体阻滞剂用于高血压治

疗。特别是普萘洛尔、阿替洛尔和美托洛尔，已经过长期临床试验，结果显示其

对轻、中度高血压有中度降压作用。

2.1β受体阻滞剂单用的降压效果高血压治疗中，目前常用的β受体阻滞剂是

普萘洛尔、阿替洛尔和美托洛尔等。单用β受体阻滞剂抗高血压治疗一年后的有

效率约为50％～60％，采用联合治疗使多数患者达到目标血压。

2.2β受体阻滞剂与其他药物联合降压的疗效

β受体阻滞剂可以和利尿剂、钙拮抗剂（二氢吡啶类）、α受体阻滞阻滞剂等

降压药联合使用。由于β受体阻滞剂具有降低肾素水平，因此理论上其不能与

ACE抑制剂或血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂合用。在美国比索洛尔与极低剂量的双氢

克尿塞（6.25mg）药物的组合，已被FDA批准为一线抗高血压治疗药物。此研究

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报告二药低剂量的联合引起的副作用比单用一种药物较大剂量引起的副作用少，

且降压疗效明显[3]。多数都采用了对单一药物降压治疗，未到目标血压要求时，

加用另一降压药物的药物联合的组合方案，这对临床试验的完成和有意义的结果