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糖皮质激素中英对照 (2).ppt

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第30页,共50页,星期日,2025年,2月5日六、临床应用替代疗法:急慢性肾上腺皮质机能减退症(肾上腺危象)脑垂体前叶机能减退症肾上腺次全切除第31页,共50页,星期日,2025年,2月5日严重感染或炎症

用药原则1.原则上限用于伴明显毒血症状的严重感染,一般感染不用2.早期、短程、大剂量使用3.与足量有效抗菌药物合用,症状控制后,先停激素,后停抗菌药。4.一般的病毒、真菌感染不用第32页,共50页,星期日,2025年,2月5日防止某些炎症后遗症辅用激素可减少炎性渗出,防止组织过度破坏,避免产生粘连或疤痕等后遗症而引起严重功能障碍第33页,共50页,星期日,2025年,2月5日自身免疫性疾病及过敏性疾病一般不单用,多综合治疗自身免疫性疾病:不能根治过敏性疾病:仅用于严重病例或其他抗过敏药无效时。免疫排斥反应:加用其它免疫抑制剂第34页,共50页,星期日,2025年,2月5日抗休克:辅助治疗各种休克感染中毒性休克:早期、短程、大剂量+抗菌药过敏性休克:Ad(首选)+GCS(严重时)心源性休克:病因治疗+GCS(辅助)低血容量性休克:补液、补钾+GCS(无效时超大剂量辅用)第35页,共50页,星期日,2025年,2月5日第1页,共50页,星期日,2025年,2月5日掌握:

糖皮质激素的药理作用、抗炎作用特点和基本机制;抗炎作用与抗免疫作用的二重性;临床应用、不良反应熟悉:糖皮质激素的体内过程、禁忌症、用法第2页,共50页,星期日,2025年,2月5日第3页,共50页,星期日,2025年,2月5日一、肾上腺皮质激素分类

(adrenocorticalhormones)-甾体类化合物盐皮质激素—球状带分泌(醛固酮;去氧皮质酮等)肾外糖皮质激素—束状带分泌上(氢化可的松;可的松等)腺性激素—网状带分泌皮(雄激素;少量雌激素)质内第4页,共50页,星期日,2025年,2月5日二、化学结构及构效关系基本结构为甾核C3的酮基C4-5的双键C20的羰基肾上腺皮质激素基本结构及维持生理功能必需基团第5页,共50页,星期日,2025年,2月5日盐皮质激素化学结构C17上无-OH,C11上无O或有O与C18相联第6页,共50页,星期日,2025年,2月5日糖皮质激素化学结构C17上有-OH,C11上有=O或-OH;C1-2的为双键抗炎作用增强、水盐代谢作用减弱第7页,共50页,星期日,2025年,2月5日C9引入-F,C16引入-CH3或-OH则抗炎作用更强、水盐代谢作用更弱第8页,共50页,星期日,2025年,2月5日三、生理作用糖代谢升高血糖(糖原合成)蛋白质代谢负氮平衡(淋巴和皮肤等组织蛋白质分解增加,合成抑制)脂肪代谢促进分解,抑制合成---血胆固醇,脂肪重新分布第9页,共50页,星期日,2025年,2月5日水电解质代谢潴钠排钾;利尿;低血钙核酸代谢诱导特殊mRNA合成---转录一种抑制细胞膜转运功能的蛋白质---抑制细胞对葡萄糖、氨基酸等物质的摄取第10页,共50页,星期日,2025年,2月5日四、药理作用1.允许作用(permissiveaction)糖皮质激素对有些组织细胞无直接效应,但可给其他激素作用的发挥创造有利条件第11页,共50页,星期日,2025年,2月5日2.抗炎作用对抗各种原因所致炎症(物理、化学、生物、免疫等)炎症初期红、肿、热、痛症状减轻;炎症后期延缓肉芽组织生成,防止瘢痕形成但同时可降低机体的防御功能,导致感染扩散、阻碍创口愈合第12页,共50页,星期日,2025年,2月5日抗炎作用特点:作用强大能抑制各种原因引起的炎症抑制炎症全过程抗炎不抗菌第13页,共50页,星期日,2025年,2月5日抗炎作用机制基本机制:糖皮质激素(GCS)与靶细胞胞浆内的受体(GC-R)结合,影响了参予炎症的一些基因转录而产生抗炎作用。(基因效应)第14页,共50页,星期日,2025年,2月5日糖皮质激素受体(GR)由约800个氨基酸构成激素结合区:在羧基端,能与激素特异性结合中央两个锌指各结合4个半胱氨酸,为DNA结合区N端的功能区τ1与DNA结合后的转录性基因转移活化及与其他转录因子结合有关激素结合功能区τ2与进入核内及形成二聚体有关第15页,共50页,星

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