CN202010309840.1 - 一种长松萝衍生物及其在制备治疗胆囊癌药物中的用途配方专利技术.docxVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利

(10)授权公告号CN111393278B

(45)授权公告日2020.11.20

(21)申请号202010309840.1

(22)申请日2020.04.20

(65)同一申请的已公布的文献号申请公布号CN111393278A

(43)申请公布日2020.07.10

(73)专利权人山西白求恩医院（山西医学科学院）

地址030032山西省太原市龙城大街99号

(72)发明人刘涛李燕军陈海云

(74)专利代理机构北京中知星原知识产权代理事务所(普通合伙)11868

代理人艾变开

(51)Int.Cl.

C07C49/83(2006.01)C07C45/78(2006.01)

A61K31/122(2006.01)A61K33/243(2019.01)A61K45/06(2006.01)

A61P35/00(2006.01)(56)对比文件

US2019202774A1,2019.07.04

JP2004359546A,2004.12.24WO2017147386A1,2017.08.31审查员李正

权利要求书1页说明书7页附图4页

(54)发明名称

一种长松萝衍生物及其在制备治疗胆囊癌药物中的用途

(57)摘要

CN111393278B本发明提供了一种长松萝衍生物及其在制备治疗胆囊癌药物中的用途，所述长松萝衍生物化学名称为3,6-二乙酰-2,7,9-三羟基-8,9b-二甲基-1(9bH)-二苯骈呋喃酮，具有抑制人胆囊癌细胞活性的效果，且对正常细胞的毒性作用小。所述化合物在治疗胆囊癌中可单独使用，也可与其他药物联合使用。本申请发明人预料不到的发现本发明提供的化合物与顺铂联合使用不仅能达到更好的抑制胆囊癌细胞的作用，而且能有效的减缓顺铂产生的副作用。是一种极具应用潜力

CN111393278B

CN111393278B权利要求书1/1页

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1.一种长松萝衍生物或其药学上可接受的盐或者包含长松萝衍生物或其药学上可接

受的盐的药物组合物在制备治疗胆囊癌药物中的用途，所述长松萝衍生物的化学名称为3,6-二乙酰基-2,7,9-三羟基-8,9b-二甲基-1(9bH)-二苯骈呋喃酮，结构式如下式(II)所示：

(II)。

2.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述药学上可接受的盐选自钾盐、钠盐或者铵盐，所述盐的形式为单盐、二盐或三盐。

3.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述药物组合物中，以式(II)所示的长松萝衍生物或其药学上可接受的盐作为药物活性成分，所述药物组合物还包括药剂学上可接受的辅料和/或载体。

4.如权利要求3所述的用途，其特征在于，所述辅料包括抗氧化剂、缓冲剂、抑菌剂、使制剂与血液等渗的溶质。

5.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述药物组合物包含治疗有效量的式(II)所示长松萝衍生物或其药学上可接受的盐的单位制剂，所述单位制剂中药物活性成分的剂量在0.1mg-10mg。

6.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述药物组合物与其它种类的药物制剂联合使用，所述其它种类的药物制剂包括免疫抑制剂、靶向抗肿瘤药物、非甾体抗炎药、抗肿瘤疫苗或EGFR酪氨酸激酶抑制剂。

7.如权利要求6所述的用途，其特征在于，与所述药物组合物联合使用的药物制剂选自丝裂霉素、氟尿嘧啶、紫杉醇、顺铂、卡铂、奥沙利铂中的一种或两种以上的组合。

8.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述药物组合物包含式(II)所示长松萝衍生物或其药学上可接受的盐作为第一活性药物成分；所述药物组合物中还包括第二活性药物成分，所述第一活性药物成分与第二活性药物成分的质量比为1:1-10，所述第二活性药物成分为顺铂。

9.如权利要求8所述的用途，其特征在于，第一活性药物成分与第二活性药物成分的质量比为1:1-3。

CN111393278B说明书1/7页

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一种长松萝衍生物及其在制备治疗胆囊癌药物中的用途

技术领域

[0001]本发明属于医药技术领域，具体涉及一种长松萝衍生物及其用途，特别是在制备治疗胆囊癌药物中的应用，所述长松萝衍生物从天然药物长松萝中提取得到。

背景技术

[0002]胆囊癌是一种少见的恶性肿瘤，在胆囊恶性肿瘤中占首位，胆囊癌是胆道系统最常见的恶性肿瘤，其中以腺癌为主，约占82％。胆囊癌近年来发病率上升很快