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调血脂药
—典型药物;非诺贝特Fenofibrate;洛伐他汀Lovastatin;性状:白色结晶性粉末,溶于乙醇,不溶于水。
稳定性:
(1)具有内酯环,水解成β-羟基酸衍生物。
(2)放置过程中发生氧化反应。(内酯环上-OH)
作用:为前药(水解为羟基衍生物),用于治疗原发性高胆固醇血症,也可用于预防冠状动脉粥样硬化。
;洛伐他汀和辛伐他汀均是前体药物,分子中具有内酯环,口服后可被水解(主要在肝脏),内酯环打开,转化为β-羟基酸显效。体外酸碱条件下也可迅速水解产生β-羟基酸。
本类药物具有横纹肌溶解的副作用,发病率为三万分之一。
如拜斯亭(西立伐他汀),至52人死亡,诉讼达8000多起,2001.8.8宣布退出市场。;THANKYOU
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