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3.生物转化(1)生物转化能力不足CYP450氧化酶活性低:磺胺类、水杨酸盐、强心苷、巴比妥类、可待因等。血浆或组织的酯酶活性:阿司匹林、普鲁卡因及氨苄西林水解缓慢。还原能力不足:氢化可的松原型排泄。葡糖醛酸转移酶活性至3岁才能达到成人水平:氯霉素(灰婴综合征)、吲哚美辛和水杨酸盐。新生儿的硫酸结合能力强。(2)某些药物的转化途径和产物也存在差别:在新生儿有相当量的茶碱转化生成咖啡因,而在成人没有.一、新生儿及儿童药动学特点第30页,共60页,星期日,2025年,2月5日一、新生儿及儿童药动学特点4.排泄:肾血流量及肾小球滤过率低,肾小管排泌功能不足.第31页,共60页,星期日,2025年,2月5日二、新生儿药效学及用药的特殊特点
1.对药物有超敏反应:新生儿CNS发育不健全--吗啡易引起新生儿呼吸中枢抑制;小儿调节水盐代谢功能较差--对调节水盐代谢的药物特别敏感。2.新生儿溶血、黄疸和脑核黄疸--磺胺类、呋喃类3.高铁血红蛋白症--非那西丁、长效磺胺、亚甲兰、硝酸盐及类似氧化性药物4.出血--阿司匹林(消化道出血)、糖皮质激素、氯丙嗪、氨基苷类抗生素、磺胺类药物及静注高渗药物。第32页,共60页,星期日,2025年,2月5日5.中枢神经系统毒性--镇静催眠药,吗啡(呼吸抑制),呼吸兴奋药,氨茶碱、阿托品(惊厥),氨基苷类(第8对脑神经损伤),呋喃妥因(前额头痛及多发性神经炎),四环素类、维生素A过量(颅内压增高)。6.氯霉素(灰婴儿综合症)。7.生长发育障碍--皮质激素;中枢性抑制药苯巴比妥、苯二氮卓类等;抗癫痫药苯妥因钠、苯巴比妥、丙戊酸钠等;氯丙嗪抑制生长激素分泌;雄激素制剂;喹诺酮类。二、新生儿药效学及用药的特殊特点第33页,共60页,星期日,2025年,2月5日8.智力发育障碍:巴比妥类,苯二氮卓类,抗癫痫药等药物9.牙色素沉着:四环素、多西环素等10.某些药物在某些个体可出现于治疗目的相反的矛盾反应:西咪替丁治疗儿童消化性溃疡,长期应用可诱发和加重发作;莨菪类药物儿科治疗感染性休克,本身可致微循环障碍。二、新生儿药效学及用药的特殊特点第34页,共60页,星期日,2025年,2月5日1.熟悉小儿特点、明确诊断、对症下药2.熟悉药物本身的作用和副作用,合理选药、用药、联合用药。3.选择好药物剂型和用药途径:用药依从性、生物利用度。4.防止滥用抗生素、糖皮质激素、生物制品和血制品5.注意药物反应性,监察药物不良反应(ADR)三、儿童合理用药注意事项
第35页,共60页,星期日,2025年,2月5日6.儿童药物剂量计算按年龄计算第36页,共60页,星期日,2025年,2月5日(2)按体重计算:儿童剂量=儿童体重(kg)×成人剂量/成人体重(按6Okg计)。体重推算:出生6个月儿童体重(kg)=出生体重+月龄×0.7;7~12个月儿童体重(kg)=出生体重+月龄×0.6;1~10岁儿童体重(kg)=年龄×2十8(城市)或+7(农村)。6.儿童药物剂量计算第37页,共60页,星期日,2025年,2月5日(3)按体表面积计算:儿童剂量=成人剂量×(儿童表面积/成人体表面积)体表面积推算:成人体表面积可按1.72m2(7Okg成人体表面积)计算;3Okg以下:体表面积(m2)=0.035×体重(kg)+0.1;超过3OKg:体重每增加5kg,体表面积增加0.1m2。(4)按药动学参数计算药动学原理和机体代谢特点。首次剂量(突击剂量)和维持剂量,累加剂量,间歇剂量等。6.儿童药物剂量计算第38页,共60页,星期日,2025年,2月5日小儿,男,3岁3个月,感冒,流鼻两天,在家服用感冒药不见好转,并出现剧烈咳嗽,来医院诊治,医生开出下列处方,请分析是否合理,为什么?Rp氧氟沙星胶囊0.1g×12Sig.0.1gtidpo小儿速效感冒片2g×12Sig.2gtid温水冲服小儿止咳糖浆100ml×1Sig.10mltidpo案例分析-2第39页,共60页,星期日,2025年,2月5日分析与小结上述处方不合理。氧氟沙星胶囊为氟喹
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