湖南科技职业药48讲解.pptx

经皮吸收制剂湖南科技职业学院药学院

经皮吸收制剂概述湖南科技职业学院药学院

一、概述【典型制剂】处方：组分贮库层/％胶黏层/% 聚异丁烯MML-1005.25.7 聚异丁烯LM-MS6.57 液状石10.411.4 可乐定2.90.9 庚烷7575 胶态二氧化硅Q.SQ.S本品贮库层中药物通过控释膜被毛细血管吸收进入体循环，2～3天达治疗血药浓度，能持续7天恒速给药。可乐定透皮贴剂

一、概述(1)背衬层：着色或镀铝聚酯膜与聚乙烯的复合膜。(2)贮库层：含可乐定、液状石蜡、聚异丁烯或聚丙烯酸酯粘胶和胶态二氧化硅。(3)控释膜层：微孔聚丙烯膜，控制释药速度。(4)压敏胶层：可乐定与聚丙烯酸酯粘胶组成，将贴剂敷贴于皮肤上。用前需撕去盖在第4层上的透明保护层。Catapres－TTS(美国Boehringerlngelheim公司)，膜控释型经皮给药系统。【典型制剂】可乐定透皮贴剂基本组成

一、概述（一）、定义经皮吸收制剂亦称经皮药物传递系统（Transdermaldrugdeliverysystems，简称TDDS）或经皮皮治疗系统（Transdermaltherapeuticsystems，简称TTS），系指药物从特殊设计的装置释放，经过皮肤吸收进入全身血液循环的控释剂型。

特点避免口服给药肝首过效应及胃肠灭活维持恒定血药浓度或生理效应，减少胃肠给药的副作用延长有效作用时间，减少用药次数通过改变给药面积调节给药剂量，减少个体间差异，患者可自主用药，可随时停止用药。缺点：起效较慢；对皮肤有刺激性和过敏性的药物不宜设计成TDDS。生产工艺和条件复杂等。一、概述（二）特点

一、概述（三）、TDDS的组成与分类透皮贴剂有背衬层、有（或无）控释膜的药物贮库、黏胶层及临用前需除去的防粘层。1.膜控释型2．骨架扩散型3．黏胶分散型4.微贮库型

一、概述一、概述1.膜控释型(membrane-moderatedtypeTDDS）组成：背衬层、药物贮库、控释膜层、黏胶层和防粘层（保护层）五部分。

一、概述

2．骨架扩散型

(matrix-diffusiontypeTDDS）组成：背衬层、药物骨架层、黏胶层和防粘层（保护层）。Nitro-Dur（硝酸甘油）为该种类型的TDDS，其骨架为聚乙烯醇、聚维酮和羟丙基纤维素等形成的亲水性凝胶。

一、概述

3．黏胶分散型

(adhesivedispersiontypeTDDS）组成：背衬层、含药黏胶层和防粘层（保护层）

一、概述

4.微贮库型

(microreservoirtypeTDDS微贮库型TDDS(microreservoirtypeTDDS)的兼有膜控释型和骨架扩散型的特点。一般制备方法：使先把药物分散在水溶性聚合物（如PEG）的水溶液中，再将该混悬液均匀分散在疏水性聚合物中，在高且变机械力下，使之形成微小的球形液滴，然后迅速交联疏水聚合物分子使之成为稳定的包含有球型液滴药库德分散系统，将此系统制成一定面积及厚度的药膜，置于粘胶层中心，加防粘层即得。

一、概述

微贮库型TDDS示意图

经皮吸收制剂的设计湖南科技职业学院药学院

一、促进药物经皮吸收的方法促进药物经皮吸收的